как принимать суматриптан до еды или после

Инструкция по применению Суматриптан

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

Фармакокинетика

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Показания к применению Суматриптана

Приступ мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания к применению Суматриптана

гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;

инфаркт миокарда в анамнезе;

фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

выраженные нарушения функций печени и почек;

одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;

применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);

грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;

врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

Дозировка Суматриптана

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Не применять для профилактики приступа мигрени.

Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Суматриптан 100 мг

Суматриптан 100 мг

Состав на одну таблетку:

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

После приема внутрь быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14­21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Пациенты разных возрастных групп

Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Нет значимых различий в фармакокинетике суматриптана у пациентов различных этнических групп.

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени. Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень.

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

— Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.

— Ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе подозрение на нее), стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.

— Фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия.

— Окклюзионные заболевания периферических сосудов.

— Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

— Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

— Применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы не ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов.

— Возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-артериальная гипертензия (контролируемая);

-эпилепсия (в том числе любые состояния со сниженным эпилептическим порогом);

-заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);

-период грудного вскармливания;

— у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматрипан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.

Период грудного вскармливания

Суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях.

Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид).

Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.

Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому использование суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Опыт использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.

Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и Поделиться в соц. сетях:

Источник

Суматриптан-ЛФ

Суматриптан-ЛФ

Sumatriptan

Международное непатентованное название

Препарат для купирование приступов мигрени нового поколения, устраняет тошноту и светобоязнь при мигрени, приступы мигрени.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

Инструкция

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) – 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк).

Противомигренозные лекарственные средства, селективные агонисты рецептора 5-НТ₁.

Суматриптан является специфическим селективным агонистом серотониновых рецепторов
5-НТ_1D. Он не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов (5-НТ₂ – 5-НТ₇).

Эти рецепторы преимущественно расположены в краниальных кровеносных сосудах, их стимуляция вызывает вазоконстрикцию. У животных суматриптан селективно вызывает сужение ветвей сонной артерии, но не оказывает влияния на мозговой кровоток. Ветви сонной артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, такие, как мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, данные исследований на животных показывают, что суматриптан снижает активность тройничного нерва. Оба эффекта (краниальная вазоконстрикция и ингибирование активности тройничного нерва) вносят вклад в противомигренозное действие суматриптана.

Суматриптан остается эффективным при лечении мигрени, ассоциированной с менструацией, то есть, мигрени без ауры, которая возникает в период, включающий 3 дня до и 5 дней после начала менструального цикла. Суматриптан следует принять как можно скорее при начале атаки.

Всасывание суматриптана при приеме внутрь наступает быстро: 70% максимальной концентрации в плазме достигается через 45 минут, а его среднее значение после приема дозы 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана в пероральной форме составляет 14%, частично в связи с метаболизмом, а частично за счет неполного всасывания.

Суматриптан связывается с белками плазмы в малой степени (14-21%). Средний объем распределения составляет 170 л.

Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, который выводится с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и глюкуронатов. Его воздействие на рецепторы 5-HT₁ и 5-НТ₂ не отмечено. Метаболиты, присутствующие в меньших количествах, не идентифицированы.

Фармакокинетика суматриптана после перорального приема существенно не нарушается приступами мигрени.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика суматриптана изучалась после перорального приема дозы (50 мг) или подкожного введения (6 мг) у 8 пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени в сравнении с сопоставимыми по полу, возрасту и весу 8 здоровыми добровольцами. После приема внутрь экспозиция суматриптана в плазме (AUC и C_max) была практически в два раза выше (увеличились примерно на 80%) у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с контрольной группой с нормальной функцией печени. После подкожного введения разницы между пациентами с нарушениями функции печени и контрольной группой не наблюдалось. Это указывает на то, что легкие и умеренно выраженные нарушения функции печени приводят к снижению предсистемного клиренса и увеличению биодоступности и экспозиции суматриптана по сравнению с данными показателями у здоровых субъектов. После приема внутрь предсистемный клиренс снижается у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и системное воздействие возрастает практически в два раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности и особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Кинетика у пожилых людей изучена недостаточно, чтобы установить возможные различия в кинетике у молодых и пожилых добровольцев.

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры у взрослых.

Суматриптан-ЛФ следует использовать только в случае точного установления диагноза мигрени.

Суматриптан не следует принимать с целью профилактики.

Суматриптан показан для лечения приступов мигрени в качестве единственного лекарственного средства и его не следует принимать одновременно с эрготамином или производными эрготамина (в том числе с метизергидом).

Лекарственное средство следует принимать сразу же после начала приступа мигрени. Лекарственное средство также эффективно в любой стадии приступа мигрени.

Рекомендуемая пероральная доза суматриптана составляет 50 мг. У некоторых пациентов требуется прием дозы 100 мг.

Если после приема одноразовой дозы лекарственного средства симптомы не исчезнут, не следует принимать очередную дозу во время того же приступа мигрени. Прием очередной дозы лекарственного средства возможен во время следующего приступа.

Если пациент почувствовал улучшение после приема первой дозы, но симптомы возобновились, то можно принять вторую дозу лекарственного средства при условии, что интервал между двумя дозами составляет не менее двух часов. В течение любого 24-часового периода общая доза не должна превышать 300 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Дети и подростки (до 18 лет)

Суматриптан не следует применять у детей и подростков по причине отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности применения.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данные о применении суматриптана в таблетках у пациентов в возрасте более 65 лет ограничены. Не было отмечено значительных отличий в фармакокинетике между данной возрастной группой пациентов и лицами младшего возраста. Пока не будут собраны подробные клинические данные, применение суматриптана в этой группе пациентов не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени (класс А или В по Child-Pugh) и почек (см. разделы «Фармакокинетика», «Меры предосторожности»). При необходимости лечения суматриптаном у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени выраженности суточная доза не должна превышать 50 мг. Суматриптан противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Побочные реакции были сгруппированы по частоте их возникновения, определенной следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Противопоказания

— Повышенная чувствительность к суматриптану или к какому-либо из вспомогательных веществ лекарственного средства.

— Не применять для профилактики приступов мигрени.

— Не применять у детей до 18 лет или у пациентов старше 65 лет.

— Ишемическая болезнь сердца или связанные с ней симптомы, спазм коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), перенесенный инфаркт миокарда, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными проводящими путями сердца.

— Ишемическая болезнь кишечника.

— Перенесенный инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения.

— Заболевания периферической сосудистой системы.

— Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии, а также недостаточно контролируемая гипертензия легкой степени.

— Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (суматриптан нельзя применять в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами моноаминоксидазы).

— Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, например, метизергидом или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-НТ₁.

— Тяжелая печеночная недостаточность.

— Применение в период беременности и лактации – см. соответствующий раздел.

Применение внутрь доз суматриптана более 400 мг и введение 16 мг подкожно не вызвало никаких других побочных действий, кроме указанных выше. У пациентов, после введения 12 мг лекарственного средства подкожно, не было отмечено значительных побочных эффектов.

В случае передозировки суматриптаном, следует наблюдать за пациентом, по крайней мере, в течение 10 часов. В зависимости от ситуации, следует проводить симптоматическое лечение. Неизвестно влияние гемодиализа или перитонеального диализа на изменение концентрации суматриптана в плазме.

На основании постмаркетинговых данных у более 1000 женщин, которые принимали суматриптан в первом триместре беременности не обнаружено увеличения частоты врожденных пороков у детей, однако, эти данные являются недостаточными для получения окончательных выводов. Данные о применении суматриптана во втором и третьем триместре беременности ограничены.

Оценка исследований, проведенных на животных, не выявила тератогенного влияния и пагубного действия в пре- и постнатальном периоде. Однако у кроликов выживаемость зародышей и (или) плодов была нарушена.

Суматриптан-ЛФ может использоваться во время беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Обнаружено, что после подкожного введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Поэтому, чтобы минимизировать влияние лекарственного средства на грудного ребенка, в течение 12 часов после приема суматриптана следует избегать грудного вскармливания, а сцеженное за этот период грудное молоко следует вылить.

Исследования по влиянию на способность управления автомобилем и обслуживания механизмов не проводились. Во время лечения суматриптаном может возникать сонливость. Это может повлиять на способность к управлению автомобилем и обслуживанию механизмов.

Исследования не выявили взаимодействия суматриптана с этиловым спиртом, а также такими лекарственными средствами как пропранолол, флунаризин и пизотифен.

Доступны ограниченные данные на тему взаимодействия лекарственных средств, содержащих эрготамин с триптанами и другими агонистами рецептора 5-НТ₁. Одновременное применение эрготамина и суматриптана противопоказано, поскольку теоретически существует возможность повышенного риска спазма сосудов.

Период, который должен пройти между приемом суматриптана и лекарственными средствами, содержащими эрготамин, или другими триптанами и другими агонистами рецептора 5-НТ₁ неизвестен. Это также зависит от принимаемой дозы и формы лекарственного средства. Их воздействие может суммироваться. Перед приемом суматриптана рекомендуется подождать, по крайней мере, 24 часа после применения какого-либо лекарственного средства, содержащего эрготамин или другие триптаны и другие агонисты рецептора 5-НТ₁. Лекарственные средства, содержащие эрготамин, можно принимать уже через 6 часов, а лекарственные средства, содержащие другие триптаны и другие агонисты рецепторов 5-HT₁ через 24 часа после приема суматриптана.

Не следует принимать суматриптан одновременно с ингибиторами МАО и спустя 2 недели после окончания терапии этим лекарственными средством по причине возможного взаимодействия.

Во время одновременного применения суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) отмечено появление серотонинового синдрома (в том числе, изменения психического состояния, нестабильность вегетативной системы, а также нарушения координации движений). Появление серотонинового синдрома отмечено также при одновременном применении триптанов с ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI).

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник