Лирика® (300 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы 75 мг, 150 мг, 300 мг
Состав
Одна капсула содержит:
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,
состав оболочки: желатин, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав черных чернил SW-9008/-9009: шеллак, железа оксид черный Е 172, пропиленгликоль, калия гидроксид.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг) или капсулы № 4 и № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой рыжевато-красного цвета (для дозировок 75 мг и 300 мг, соответственно).
На корпусах капсул черными чернилами указаны: дозировка и код продукта «PGN 75» (для дозировки 75 мг), «PGN 150» (для дозировки 150 мг), «PGN 300» (для дозировки 300 мг), на крышечках – «Pfizer».
Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии аналогичны у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, принимающих противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.
Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через один час как при однократном, так и многократном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет
> 90 % и не зависит от принятой дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень его всасывания.
Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.
Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После приема дозы меченного радиоактивной меткой прегабалина приблизительно 98 % радиоактивного вещества, обнаруженного в моче, представляло собой неизмененный прегабалин. На долю N‑метилированного производного прегабалина, которое является основным метаболитом прегабалина, обнаруживаемым в моче, приходилось 0,9 % от принятой дозы препарата.
Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Фармакокинетика прегабалина в рекомендуемом диапазоне суточных доз имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетики прегабалина низкая ( (х 0,85 для женщин)
Сывороточный креатинин (мкмоль/л)
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата через 4 часа). У пациентов, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе препарата через каждые 4 часа гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).
Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от функции почек
ЛИРИКА
Лекарственная форма: КАПС
Производители
Инструкция по применению
Состав
Активное вещество: прегабалин 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг или 300 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (35 мг/70 мг/8,25 мг/11 мг/16,5 мг/22 мг/33 мг), крахмал кукурузный (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг), тальк (20 мг/40 мг/8,375 мг/11,17 мг/16,75 мг/22,33 мг/33,5 мг).
Состав чернил: шеллак (24-27%), этанол (23-26%), изопропанол (0,5-3%), бутанол (0,5-3%), пропиленгликоль (3-7%), аммиака раствор концентрированный (1-2%), калия гидроксид (0,05-0,1%), вода очищенная (15-18%), краситель железа оксид черный (24-28%).
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта- протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по два раза в сутки и до 8 недель по три раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по два или по три раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.
Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% пациентов группы прегабалина и 18% пациентов группы плацебо. У 48 % пациентов, принимавших прегабалин, и у 16 % пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.
Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в сутки. Эффективность доз 450 и 600 мг в сутки сравнима, однако переносимость 600 мг в сутки обычно хуже.
Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.
При приеме препарата в течение 12 недель по два или три раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо (см. раздел «Особые указания»).
Фармакокинетика
Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.
Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 часов. При применении препарата после приема пищи Сmах снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmах) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.
В исследованиях прегабалина на животных отмечали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проникать в плаценту и обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля
N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. В доклинических исследованиях не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»), У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы» табл. 1).
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( Телефонная справочная 8-800-600-22-09
Лирика: что это, действие на организм
Лирика (Прегабалин) представляет собой лекарственный препарат, активно использующийся в медицине для купирования судорожных синдромов. Последние годы наркологи забили тревогу: прием аптечных препаратов среди молодежи для получения кайфа набирает обороты. Лечение фармацевтической наркомании требует больших усилий.
Таблетки Лирика — наркотик
Что такое лирика?
Лирика представляет собой противоэпилептический препарат с миорелаксирующим действием. Вещество применяется для лечения судорожных синдромов, используется в качестве анальгетика в послеоперационный период и для купирования эпилептических припадков. Миорелаксирующее действие препарата обуславливает его широкое применение в медицинской практике.
Как выглядят таблетки лирика
Медикамент выпускается в виде капсул, разделенных на две части. Бело-красные капсулы содержат в себе активное вещество. Препарат выпускается в дозировке 74, 150 и 300 мг.
Эффект от лирики
В некоторых случаях наркоман подсаживается на Лирику случайно: данный препарат принимается с целью ослабления судорожных приступов во время абстинентного синдрома. Самостоятельные попытки вылечить наркотическую зависимость приводят к тому, что человек приобретает фармакологическую зависимость.
В других ситуациях люди (чаще подросткового возраста) приобретают данный препарат незаконным путем из-за действий недобросовестного аптекаря. В результате Прегабалин становится частым спутником компаний, который воспринимают его как “безобидную таблетку”. На самом же деле он обладает губительным действием в случае превышения дозировки. Под Лирикой самочувствие человека претерпевает такие изменения:
Приподнятое настроение, ощущение бодрости;
Как употребляют Лирику
Прегабалин принимается в виде капсул. После приема нескольких таблеток эффект наступает только через 2-3 часа, однако его длительность превосходит другие наркотики. В некоторых случаях содержимое капсулы употребляют интраназально и даже инъекционно. Данные методы являются очень опасными: в первом случае слизистая носа мгновенно пересыхает, возникают носовые кровотечения и непроходящие язвы на слизистой оболочке носовых путей. Инъекционное введение вещества недопустимо: это приводит к стремительному гниению сосудов и кожных покровов на месте инъекции.
Первое время наступает ощущение полного удовлетворения. Затем наступает такой эффект:
Сильные боли в мышцах;
Нарушения зрения, появление “пятен” перед глазами;
Нарушения умственной деятельности, рассеянность, трудности с концентрацией внимания.
Прегабалин – это Лирика
Лирика — это торговое название препарата Прегабалина. Медикамент считается относительно новым и недостаточно изученным, в связи с чем проблема зависимости от Прегабалина не так широко освещена, как опиоидная, каннабиноидная или солевая наркозависимости. На самом же деле, Вред от Лирики аналогичен другим наркотикам.
В ловушку прегабалиновой интоксикации и зависимости попадают не только подростки, гонящиеся за мимолетным кайфом, но и люди, вынужденные принимать вещество с медицинскими целями. Даже применение согласно инструкции нередко приводит к развитию тяжелой зависимости. Эта особенность обуславливает необходимость продавать Лирику строго по рецепту.
Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста
мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время
Симптомы употребления наркотика
Длительный прием наркотика Лирика приводит к таким физиологическим изменениям в организме человека:
Частые головные боли;
Резкое снижение массы тела;
Бледность кожных покровов, появление угревой сыпи;
Отечность лица, чаще — области вокруг глаз;
Частый кашель, одышка при минимальных физических нагрузках;
Как понять, что человек под лирикой
Человек под Лирикой начинает вести себя ненормально. Нарушается координация, возникают резкие скачки настроения (радость и безмятежность сменяется сильнейшей агрессией), возникают панические атаки, усиливается реакция на различные раздражители, нарушается память и восприятие. Нередко под действием данного препарата человек страдает из-за суицидальных мыслей, возможны попытки самоубийства.
Кодирование
Нарколог на дом
Снятие ломки
Глаза – основной признак наркомана
Препарат вызывает расширение зрачков. Глаза человека в состоянии кайфа блестят, взгляд не сосредотачивается на одном предмете. В период “отходняка” глаза человека полузакрыты, область вокруг них темнеет.
Побочные эффекты от Лирики
Прегабалин провоцирует развитие таких побочных эффектов:
Данное вещество вызывает тяжелое привыкание, принуждающее переступать нормы собственной и общественной морали ради того, чтобы получить новую дозу.
Последствия употребления Лирики
Обширный список противопоказаний и побочных эффектов обусловливает необходимость продавать лирику и аналогичные антидепрессанты строго по рецепту. Зависимость от данного вещества приводит к состоянию тяжелой интоксикации, передозировке и даже летальному исходу.
Вред Прегабалина
Прегабалин нередко принимают подростки в компаниях из-за наркоэффекта. Даже прием препарата в медицинских целях нередко приводит к развитию побочных реакций, требующих своевременного и комплексного вмешательства.
Одним из самых коварных эффектов от приема Лирики является развитие апатии и нарушение внимания. Это означает, что наркозависимый попросту не заметит стремительно развивающуюся болезнь, и, следовательно, проигнорирует необходимость лечения. Нередко такие люди обращаются в медицинские организации только в тяжелом состоянии: их жизнь подвергается большой опасности.
Что будет от Лирики для организма
Длительный прием противоэпилептического средства способствует развитию тяжелой интоксикации. Печень не справляется с такой нагрузкой, поскольку именно она отвечает за обезвреживание ядов, поступающих в наш организм. В результате этого поражаются клетки печени, развивается цирроз и другие заболевания.
Прием препарата нередко вызывает серьезные репродуктивные болезни у девушек. Возможно развитие кист, онкологии, повышается шанс внематочной беременности и бесплодия.
Стандартная капельница
Двойная капельница
Усиленная терапия отравлений
Как влияет на потенцию
Зависимость от Прегабалина оказывает эффект “химической кастрации”. Первое время после приема медикамента отмечается повышение потенции и либидо, однако со временем этот эффект начинает спадать. Мужчина теряет интерес к половой жизни, становится апатичным и безынтересным. Со временем развивается импотенция, которую невозможно излечить даже стимулирующими репаратами.
Можно ли умереть от Лирики
Длительная продолжительность приема Лирики приводит к развитию тяжелых патологий, угрожающих жизни человека. Помимо этого, наркозависимый сам совершает передозировку, которая сопровождается такими симптомами:
Нарушения зрения и координации;
Спутанность сознания, галлюцинации;
Помогает ли Лирика при ломке
В наркологии иногда применяется Лирика для лечения судорожных приступов и эпилепсии. Небольшие дозы препарата помогают уменьшить страдания наркозависимого в период ломки. Наиболее часто медикамент используется для лечения людей с опиоидной зависимостью.
Важно заметить, что для купирования интенсивности абстинентного синдрома необходимо провести комплексное обследование организма наркозависимого. Только квалифицированный врач-нарколог назначает правильную дозировку препарата и вводит коррективы в лечение. Это означает, что самостоятельное лечение Прегабалином недопустимо: следует обратиться в наркологическую клинику для проведения комплексной детоксикации организма с участием квалифицированных специалистов.
Зависимость от Лирики
В погоне за трипом наркозависимые все чаще употребляют Лирику, способствуя формированию тяжелой физической и психической зависимости. Физическая зависимость сопровождается тяжелым абстинентным синдромом в моменты трезвости. К нему относится тремор, судороги, сильная мигрень, нарушения работы ЖКТ, рвота и непреодолимое желание употребить медикамент.
Психическая зависимость зачастую сопрягается с личными проблемами человека. Желая скрыться от травматической реальности, сбежать от невзгод и переживаний, человек нередко прибегает к употреблению наркотиков. Это означает, что необходимо прибегнуть к психотерапии для устранения психологического базиса фармзависимости.
Амбулаторная реабилитация
Социальная реабилитация
Базовая программа реабилитации
Лечение от Лирики: основные этапы
Центр лечения и реабилитации “Нарколог-24” осуществляет комплексную терапию наркологической зависимости от Лирики. Только разносторонний подход к данной проблеме гарантирует качественную терапию.
Кодирование
Нарколог на дом
Снятие ломки
Лечение осуществляется в несколько этапов:
Проведение интервенции. Психологи клиники беседуют с пациентом, подталкивают к осознанию и принятию существующей проблемы, формируют мотивацию к лечению;
Детоксикация. Данный этап проходит в условиях наркологической клиники, длится от 3 до 21 дня. Используются современные методики, такие как УБОД, плазмаферез, иглорефлексотерапия и т.д. Также специалисты прибегают к применению инфузионных растворов и сорбентов для комплексного выведения продуктов распада главного вещества из организма;
Реабилитация в специализированном центре занимает от полугода до года. Данный период сочетает в себе восстановление организма после долгосрочного приема препаратов и интенсивную психотерапию. На сеансах у психотерапевта человек разбирает причины зависимости и ищет оптимальные способы ее ликвидации. Учится преодолевать тягу к наркотикам и жить в состоянии трезвости;
Ресоциализация подразумевает применение в реальной жизни навыков, полученных в процессе реабилитации.
“Нарколог-24” оказывает анонимную наркологическую помощь. Для того, чтобы получить больше информации о лечении, свяжитесь с менеджерами наркологического центра.
Инструкция по применению ЛИРИКА (LYRICA)
Форма выпуска, состав и упаковка
| 1 капс. | |
| прегабалин | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк (E553).
| 1 капс. | |
| прегабалин | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк (E553).
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты.
Эффективность была продемонстрирована в исследованиях при диабетической невропатии и постгерпетической невралгии. На других моделях нейропатической боли эффективность не изучалась.
Эффективность прегабалина изучалась в 9 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 13 недель при дозировании 2 раза/сут и в течение 8 недель при дозировании 3 раза/сут. В целом, профили безопасности и эффективности при схемах дозирования 2 раза/сут и 3 раза/сут были сходными.
В клинических испытаниях продолжительностью до 13 недель снижение боли отмечалось через 1 неделю и сохранялось на протяжении всего периода лечения.
В контролируемых клинических испытаниях 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, получавших плацебо, имели 50% улучшение по баллам выраженности боли. Для пациентов, не испытывающих сонливости, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов при лечении прегабалином и у 18% пациентов при назначении плацебо. Для пациентов, которые испытывали сонливость, показатели ответа были 48% в группе прегабалина и 16% в группе плацебо.
Прегабалин в качестве монотерапии изучался в пяти плацебо-контролируемых исследованиях, трех 12-недельных исследованиях с фиксированной дозой, одном 7-недельном исследовании с фиксированной дозой и 6-месячном исследовании, демонстрирующем долгосрочную эффективность. Лечение прегабалином в дозе от 300 до 600 мг/сут (при приеме 2 раза/сут) во всех исследованиях с фиксированной дозой вызывало значительное уменьшение болевого синдрома, связанного с фибромиалгией.
В трех 12-недельных исследованиях с фиксированной дозой у 40% пациентов, получавших лечение прегабалином, наблюдалась положительная динамика 30% или более по шкале боли по сравнению с 28% пациентов, принимавших плацебо; у 23% пациентов, получавших лечение прегабалином, наблюдалось улучшение 50% и более по шкале боли в сравнении с 15% пациентов, принимавших плацебо.
Лечение прегабалином при общей оценке по шкале оценки общего впечатления пациента от лечения (Patient Global Impression of Change-PGIC) в трех 12-недельных исследованиях с фиксированной дозой давало значительно большие баллы по сравнению с приемом плацебо. (Ощущения 41% пациентов, получавших прегабалин, улучшились очень сильно или сильно по сравнению с 29% пациентами, принимавшими плацебо). При оценке с помощью опросника воздействия при фибромиалгии (Fibromyalgia Impact Questionnaire-FIQ), прегабалин приводил к статистически значимому улучшению функции по сравнению с плацебо в 2 из 3 исследованиях с фиксированной дозой, в которых проводилось данное исследование.
Лечение прегабалином вызывало значительные улучшения со стороны сна, зарегистрированные пациентами в 4 исследованиях с фиксированной дозой, что оценивалось с помощью подшкалы оценки нарушения сна MOS-SS(Medical Outcomes Study Sleep Scale– шкала оценки сна для исследования медицинских исходов), обобщенного показателя проблем со сном MOS-SS и дневника качества дневного сна.
В 6-месячном исследовании у пациентов, принимавших лечение прегабалином, были зафиксированы улучшение болевого синдрома, общей оценки (PGIC), функции (общий балл по FIQ) и сна (подшкала оценки нарушения сна MOS-SS) в течение значительно большего периода времени, чем у пациентов принимавших плацебо.
Прегабалин в дозе 600 мг/сут продемонстрировал дополнительный положительный эффект в отношении сна, зарегистрированного пациентами по сравнению с дозами 300 и 450 мг/сут. Средние влияния на боль, общую оценку и FIQ были аналогичными при приеме прегабалина в дозе 450 и 600 мг/сут, не смотря на то, что доза 600 мг/сут переносилась менее хорошо.
Прегабалин изучался в 3 контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 12 недель со схемой дозирования как 2 раза/сут, так и 3 раза/сут. В целом, профили безопасности и эффективности при приеме 2 раза/сут и 3 раза/сут были одинаковыми.
Снижение частоты припадков отмечалось к первой неделе.
Генерализованные тревожные расстройства
Прегабалин изучался в 6 контролируемых клинических испытаниях продолжительностью 4-6 недель, в исследовании у пожилых пациентов продолжительностью 8 недель и в долгосрочном исследовании профилактики рецидива с двойной-слепой фазой профилактики рецидива продолжительностью 6 мес.
Купирование симптомов ГТС по Шкале оценки тревоги Hamilton (HAM-A) наблюдалось к 1 неделе.
В контролируемых клинических испытаниях (продолжительностью 4-6 недель) 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38%, получавших плацебо, имели улучшение по меньшей мере на 50% по баллам НАМ-А по сравнению с исходным.
Фармакокинетика
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( Всасывание
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C max в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. При этом C max снижается примерно на 25-30%, а время достижения C max увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.
Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.
При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.
Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.
При назначении препарата пожилым пациентам (старше 65 лет) следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Показания к применению
Генерализованные тревожные расстройства:
Режим дозирования
Диапазон дозы от 150 до 600 мг/сут назначается в 2 или 3 приема.
Прегабалин можно принимать натощак или во время приема пищи.
Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг/сут. Основываясь на эффективности и переносимости у конкретного пациента, доза может быть увеличена до 300 мг/сут через 3-7 дней и, при необходимости, до максимальной дозы 600 мг/сут еще через 7 дней.
Стандартная доза прегабалина составляет 300- 450 мг/сут, разделенная на 2 приема. У некоторых пациентов наблюдается дополнительная терапевтическая эффективность на дозе 600 мг/сут. Лечение прегабалином надо начинать с дозы 75 мг 2 раза/сут (всего 150 мг/сут). Основываясь на эффективности и переносимости у конкретного пациента, доза может быть увеличена до 150 мг 2 раза/сут (всего 300 мг/сут) через 1 неделю. У пациентов, у которых доза в 300 мг/сут недостаточно эффективна, доза может быть увеличена до 225 мг 2 раза/сут (всего 450 мг/сут). При необходимости, основываясь на ответной реакции у конкретного пациента и переносимости, доза может быть увеличена до максимальной дозы 600 мг/сут еще через 1 неделю.
Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг/сут. Основываясь на эффективности и переносимости у конкретного пациента, доза может быть увеличена до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через неделю доза может быть увеличена до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованные тревожные расстройства
Диапазон доз составляет от 150 до 600 мг/сут, которые принимаются в 2 или 3 приема. Необходимо регулярно оценивать потребность в продолжении лечения.
Лечение прегабалином надо начинать с дозы 150 мг/сут. Основываясь на ответной реакции у конкретного пациента и переносимости, доза может быть увеличена до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через неделю доза может быть увеличена до 450 мг/сут. Максимальная доза 600 мг/сут может быть достигнута еще через 1 неделю.
Если прием прегабалина должен быть прекращен, то рекомендуется делать это постепенно, на протяжении как минимум 1 недели.
Пациенты с нарушением функции почек
Снижение дозы у пациентов с нарушеной функцией почек должно носить индивидуальный характер в зависимости от КК(табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
Для мужчин с массой тела >60 кг :
КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85
У больных, получающих лечение гемодиализом, суточная доза прегабалина должна корректироваться в соответствии с функцией почек. Дополнительно к суточной дозе после каждого 4-часового сеанса гемодиализа необходимо давать дополнительную дозу (табл. 1).
Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина на основании функции почек
*- общая дневная доза (мг/сут) должна быть разделена в соответствии со схемой применения, чтобы соблюдать режим мг/доза
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение у детей и подростков (в возрасте 12-17 лет)
Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не была установлена. Использование у детей не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
Побочные действия
Клиническая программа по прегабалину включала более 12000 пациентов, которые получали прегабалин, из них более 7000 участвовали в двойных слепых плацебо контролируемых клинических испытаниях. Наиболее типичными нежелательными проявлениями были головокружение и сонливость. По своей выраженности нежелательные проявления обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях процент прекращения лечения из-за нежелательных проявлений составлял 13% для пациентов, получавших прегабалин, и 7% для пациентов из группы плацебо. Наиболее частыми нежелательными проявлениями, приводящими к прекращению лечения, были головокружение и сонливость.
Следующие нежелательные проявления были зарегистрированы во время постмаркетингового наблюдения :
