лоперамид прием до еды или после еды

Лоперамид – в каких случаях эффективно лекарство

Лоперамид – лекарственное средство, оказывающее противодиарейный эффект.

Форма выпуска

Препарат производят в виде капсул и таблеток. Продается в упаковках по 10-20 таблеток.

Состав

Активное вещество – лоперамид гидрохлорид.

Поскольку препарат выпускают сразу несколько производителей, вспомогательные ингредиенты могут быть разными, но в основном к их числу относят: лактозу, аэросил, крахмал кукурузы.

В каких случаях принимают

Медикамент стоит принимать при следующих состояниях:

диарея (хронической или острой формы), причиной которой может являться эмоциональное, аллергическое или лекарственное происхождение (для лечения симптоматики);

диарея, причиной которой является новый режим питания или новая еда, что привело к нарушению процесса обмена веществ;

Инструкция по использованию

Таблетки

Лекарство в виде таблеток прописывают пациентам с острой диареей. Изначальная доза – 4 мг. В дальнейшем стоит принимать по 2 мг, пока не будет восстановлена нормальная консистенция кала.

При хронической форме заболевания сначала нужно принимать по 2 мг. В дальнейшем дозировка определяется для каждого пациента индивидуально. Максимально допустимая разовая доза не должна быть более 12 мг. За сутки допустимо принять не более 16 мг.

Прием препарата при отсутствии побочных явлений продолжается до тех пор, пока не будет достигнута частота опорожнения с твердым калом дважды в день.

Капсулы

Применять капсулы при острой диарее нужно не более 3 мг при 1м приеме. После каждого опорожнения с жидкой каловой массой принимать по 2 мг. При хронической форме суточная дозировка составляет 4 мг.

И в том, и в другом случае за сутки можно принять не более 16 мг.

Для детей

Лоперамид в виде таблеток можно принимать детям в возрасте 4-8 лет. Дневная доза составляет не более 4 мг. Ее нужно разделить на 4 раза. Принимать в течение 72 часов. Дети от 9 до 12 лет могут принимать по 2 мг 4 раза на день на протяжении5ти суток.

Медикамент в форме капсул разрешен к использованию детьми с 6 лет. При острой форме заболевания прописывают 2 мг после каждого опорожнения с выделением жидкого кала.

При хронической форме заболевания можно принимать по 2 мг в сутки. Максимальная доза за день – 6 мг на каждые 20 кг массы тела.

Противопоказания

В процессе приема лекарства были установлены болезненные и другие состояния, на которые оказывают негативное влияние медикамент. При подобных состояниях от приема препарата нужно сразу отказаться. Прежде чем принимать Лоперамид, стоит ознакомиться со списком противопоказаний, и удостовериться, что подобные состояния отсутствуют.

К числу противопоказаний относят:

индивидуальная повышенная восприимчивость к составным компонентам;

язвенный колит острой формы;

1 триместр беременности;

дети в возрасте до 4-8 лет (зависит от производителя).

Побочные реакции

Возможно появление следующих негативных действий:

чувство сухости во рту;

дискомфортные и болевые ощущения в области живота.

В редких случаях может быть задержка мочи.

Передозировка

Возможны случаи передозировки любой формой лекарственного препарата. Проявляется в виде:

проблемы с координацией;

Антидотом медикамента считается Налоксон. Поскольку продолжительность воздействия антидота меньше чем у Лоперамида, может понадобиться его многократное введение. Помимо Налоксона необходимо осуществлять другие действия, способствующие подавлению признаков передозировки. К таким мероприятиям относят: очищение желудочно-кишечного тракта, прием энтеросорбентов. В некоторых случаях может понадобиться вентиляция легких.

Лоперамид при беременности

Применение лекарства категорически запрещено в 1 триместр беременности и во время лактации. Во 1 и 2 триместр допускается использование лекарства, но только в том случае, если предполагаемый эффект для женщины превышает возможный риск для будущего малыша.

Сочетание с другими препаратами

При одновременном приеме Лоперамида и Колестирамина может снижаться противодиарейное действие первого.

При параллельном использовании с Ритонавиром отмечается улучшение биодоступности Лоперамида, что происходит в результате угнетения метаболических видоизменений при 1м прохождении через печень.

Теоретически допускается сочетание лекарства с сильно эффективными препаратами, такими как психотропные и снотворные средства.

Дополнительные сведения

Срок годности препарата в зависимости от производителя – 3-4 года.

Лекарство любой формы и производителя можно приобрести в аптеке без рецепта врача.

Лоперамид нужно хранить при температуре, не превышающей 25 градусов.

Если в течение 2 суток не отмечается улучшения состояния, то нужно отказаться от лечения препаратом или же удостовериться в точности установленного происхождения диареи.

Причиной отмены лечения также является появление запоров и метеоризма.

Если у пациента отмечаются проблемы с работой печени, то нужно принимать препарат с осторожностью и под постоянным наблюдением доктора, чтобы не спровоцировать токсичного воздействия на центральную нервную систему.

Поскольку после приема медикамента может поражаться ЦНС, стоит отказаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, требующих повышенной сосредоточенности.

Во время терапии может отмечаться пониженный объем жидкости, который нужно регулярно восполнять.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Лоперамид капсулы: инструкции по применению : инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Название и местонахождение производителя

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение

со стороны мочеполового тракта: затрудненное мочеиспускание (особенно у мужчин с увеличенной предстательной железой), задержка мочи, сексуальная дисфункция (редко)

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, ухудшение состояния при глаукоме;

а лергични реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек, крапивница и в крайне редких случаях пузырчатый сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз), анафилактический шок и анафилактоидные реакции;

другие: ксеростомия, снижение потоотделения в сочетании с повышенной температурой тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется назначать лоперамид вместе с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2:00 до приема лоперамида. Одновременное назначение Лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с препаратами-ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида гидрохлорида в плазме в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Кроме препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами, взаимодействие с другими препаратами неизвестна.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Лоперамид-тк : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Фармакологические свойства

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Лоперамид-ТК оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-ТК связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-ТК повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-ТК связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

— острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

— регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 4.00 мг (2 капсулы) в один прием и далее по 2.00 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4.00 мг 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 2.00 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 16.00 мг (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

— запор и/или вздутие живота, кишечная колика

— гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

— гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

— ускоренное образование токсического мегаколона

— анафилактический шок и анафилактоидные реакции

— кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

— буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к лоперамиду

— острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

— кишечная непроходимость, запоры

— хронический язвенный колит, дивертикулит

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность, период лактации

— тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Источник

Лоперамид (Loperamidum)

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связываясь с опиатными рецепторами кишечной стенки, блокирует выделение ацетилхолина и простагландинов. Вследствие этого уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания кала и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС.

Фармакокинетика. Лоперамид легко абсорбируется в кишечнике. Действие препарата наступает быстро (через 1 ч после приема внутрь 85% лоперамида определяют в ЖКТ, 5% — в печени) и длится 4–6 ч. Максимальную концентрацию в крови определяют через 4 ч после перорального приема. Период полувыведения препарата — 17–40 ч; 70% лоперамида всасывается в кишечнике в неизмененном виде. После всасывания 30% препарата снова выделяется в кишечник, а 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выводится с желчью. Около 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов.

При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, при нарушении функции печени возможно повышение концентрации препарата. Препарат не проникает через ГЭБ.

Показания Лоперамид

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергической, психоэмоциональной, лекарственной, обусловленной рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушениями метаболизма и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); регуляция стула у больных с илеостомой.

Применение Лоперамид

при острой диарее детям в возрасте 2–5 лет — по 1 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет — по 2 мг 2 раза в сутки, 9–12 лет — 2 мг 3 раза в сутки.

На 2-й день лечения при продолжающейся диарее препарат назначают в дозе 2 мг после каждой дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 3 мг на 10 кг массы тела.

При острой диарее у взрослых и детей старше 12 лет начальная доза составляет 4 мг, затем по 1 таблетке (2 мг) после каждой дефекации в случае жидкого стула. Установленную оптимальную дозу принимают 1 раз в сутки или распределяют на несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается на протяжении 48 ч.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, которая обеспечивает частоту дефекации нормальной консистенции 1–2 раза в сутки (2–12 мг в сутки), но не превышая максимальной суточной дозы — 16 мг.

После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают.

Противопоказания

возраст до 2 лет, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, I триместр беременности, период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

возникают, как правило, только при длительном применении препарата. Возможны реакции гиперчувствительности (кожная сыпь), ощущение дискомфорта, боль в эпигастральной области и нижней части живота, метеоризм; редко — повышенная утомляемость, апатия, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, ощущение сухости во рту, тошнота и рвота, запор, крайне редко — кишечная непроходимость.

Особые указания

таблетки Лоперамида содержат лактозу, поэтому препарат с осторожностью применяют при непереносимости лактозы, галактоземии и нарушении всасывания глюкозы/галактозы.

При лечении диареи (особенно у детей) необходимо восстанавливать потерю жидкости и электролитов и придерживаться диеты. Для продолжительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены. При отсутствии эффекта препарата на протяжении 2 сут необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна этиология заболевания, следует применять этиотропные средства (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях). Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняют диарею. После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 ч прием препарата прекращают. С осторожностью применяют при нарушении функции печени, обезвоживании, у пациентов пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

Несмотря на отсутствие данных о тератогенном и эмбриотоксическом действии препарата, применять лоперамид во II и III триместр беременности можно только в случае, если терапевтический эффект преобладает над потенциальным риском для плода.

В случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения при применении препарата рекомендуют воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Взаимодействия

не рекомендуют сочетанное применение Лоперамида с атропином и другими холинолитическими препаратами (во избежание взаимного усиления эффектов), эритромицином, метоклопрамидом. Колестирамин рекомендуют применять не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Клинически значимого взаимодействия Лоперамида с лекарственными препаратами других групп не выявлено.

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Специфический антидот опиатов — налоксон (вводят 0,4 мг/мл в/в многократно с 2–3-минутными интервалами); клиническое наблюдение за состоянием пациента в течение 48 ч. При необходимости — поддержание функции дыхания.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

Актуальная информация

Диарея ― одна из ведущих проблем здравоохранения. Она не только существенно ухудшает качество жизни, но и в некоторых случаях может приводить к фатальным последствиям. Так или иначе, с проявлениями острых кишечных инфекций время от времени сталкивается каждый житель Земли. Кроме того, существует масса заболеваний и патологических состояний, которые также сопровождаются диареей разной степени тяжести, что не только доставляет дискомфорт, но и может влиять на течение основного заболевания.

Лоперамид ― это препарат, который на слуху как у врачей, так и у пациентов. Он известен благодаря своей способности быстро и эффективно прекращать диарею. И хотя в некоторых ситуациях он является удобным инструментом для контроля пассажа содержимого ЖКТ, необходимо учитывать особенности его терапевтического эффекта и метаболизма, чтобы во время применения препарата достичь максимального эффекта при минимуме побочных реакций.

Механизм действия и эффекты Лоперамида

Лоперамид, действующее вещество одноименного препарата ― это синтетическое производное пиперидина (LiverTox, 2019). Препарат был одобрен для применения в США в 1976 г. и до сегодня считается популярным лекарственным средством для лечения острой диареи. Он представляет собой аналог опиатов с преобладающим антидиарейным эффектом, действующий как через холинергическую, так и через нехолинергическую системы. Лоперамид угнетает высвобождение простагландинов (в частности, простагландина Е2) и ацетилхолина благодаря связыванию с μ-опиатными рецепторами миэнтерического сплетения кишечной стенки (Lee K.J., 2015). Вследствие этого тормозится простагландин Е₂-опосредованная секреция воды (Huges S., 1984), а также замедляются пропульсивные перистальтические движения кишечника, что приводит к замедлению пассажа кишечного содержимого и повышению всасывания воды, электролитов и глюкозы кишечной стенкой. Аналогичный эффект наблюдается в исследованиях при стимуляции кишечной стенки холерным токсином (Sandhu B.R., 1981), а также термостабильным и термолабильным токсинами E. coli (Huges S., 1982). На всасывание воды и электролитов в кишечнике здорового человека лоперамида гидрохлорид не влияет (Huges S., 1984). Кроме того, препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует снижению императивных позывов к дефекации и уменьшает выраженность недержания каловых масс (инструкция МЗ Украины).

Действующее вещество препарата Лоперамид после приема внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ, однако при первом же прохождении через печень практически полностью экстрагируется из крови и интенсивно метаболизируется, вследствие чего системная биодоступность препарата не превышает 0,3% (инструкция МЗ Украины). Это важно учитывать при сочетании Лоперамида с другими препаратами, которые также метаболизируются в печени. Например, при применении сочетанно с ко-тримоксазолом биодоступность лоперамида (концентрация его в плазме крови) возрастает почти в 2 раза (Kamali F., 1996). Подобные эффекты можно наблюдать при сочетанном применении Лоперамида с хинидином, ритонавиром, итраконазолом и гемфиброзилом (инструкция МЗ Украины).

Показания к применению Лоперамида

Основным показанием к применению Лоперамида является симптоматическое лечение острой диареи у детей в возрасте старше 12 лет и взрослых. Что касается детей младшего возраста, риск развития побочных эффектов у них высок даже при дозе менее 0,25 мг/кг/сут, поэтому его допустимо применять только в тех случаях, когда связанное с диареей обезвоживание представляет угрозу для жизни (Sandhu B.K., 1983). При лечении кишечных инфекций в легкой форме или средней тяжести следует отдавать предпочтение адекватному пополнению жидкости в организме за счет употребления ее внутрь или в/в регидратации (Su-Ting T.L., 2007).

Существует информация, что лоперамид допустимо применять для лечения диареи путешественников. Доказано, что сочетание его с антибактериальными препаратами (например азитромицином) достоверно уменьшает длительность проявления клинических симптомов (Ericsson C.D., 2007).

В результате некоторых исследований была установленна эффективность применения лоперамида в комбинации с другими препаратами для лечения недержания кала у женщин. Адекватная комбинированная терапия позволяет достичь улучшения консистенции каловых масс, уменьшения количества императивных позывов и повышения прямокишечной чувствительности (Sjödahl J., 2015).

Лоперамид может применяться для терапии синдрома раздраженной кишки с преобладающим диарейным синдромом ― при его курсовом применении достоверно уменьшается выраженность абдоминального болевого синдрома, снижается частота императивных позывов (Trinkley K.E., 2014), а также улучшается консистенция каловых масс (Шептулин А.А., 2014). Однако длительность его применения ограничена из-за антихолинергических и прочих побочных эффектов (Hadley S.K., 2005).

Также существует информация о том, что лоперамид возможно назначать пациентам при хронической диарее. В то время как острая диарея (длится до 14 сут) обычно связана с инфекционными агентами, хроническая (более 4 нед) ассоциирована с такими неинфекционными причинами, как воспалительные заболевания толстой кишки, гипертиреоидизм, недостаточность поджелудочной железы, тонкокишечная мальабсорбция и т.д. Однако во всех этих случаях расстройства стула являются лишь симптомом заболевания, которое требует детального обследования и более специализированной терапии (Lee K.J., 2015).

Описан опыт применения лоперамида для лечения диареи и недержания кала у пациентов с болезнью Помпе (Karabul N., 2014) ― системным заболеванием, в основе которого лежит повреждение нервных и мышечных клеток всего человеческого организма, обусловленное депонированием гликогена в лизосомах.

Возможно применение лоперамида в хирургической практике в период адаптации после сложных операций на ЖКТ. Диарея является одним из самых распространенных осложнений гастроэнтерологической хирургии (Lobo D.N., 1992). В частности, описан опыт эффективного контроля пассажа кишечного содержимого у больных с высокой концевой илеостомой (Mackowski A., 2015). Также рекомендуется включать лоперамид в схемы терапии при синдроме короткой кишки — специфическом синдроме, возникающем после обширной резекции тонкой кишки (Harjai M.M., 2001) или тонко-толстокишечного сегмента (Mainguet P., 1977).

В литературе есть информация о применении лоперамида для восстановления контроля за актом дефекации после сверхрадикальных колопроктологических операций (например колопроктэктомия при диффузном семейном полипозе с последующим созданием илеоанального резервуара). В этом случае способность к удержанию кала и его порционному отхжодению восстанавливается в течение длительного времени ― 6 мес и более. При этом пациент принимает лоперамид курсами либо эпизодически по необходимости (Волков А.В., 2013). Кроме того, существует опыт назначения лоперамида в комплексе предоперационной подготовки и ранней послеоперационной терапии при обширных хирургических вмешательствах на перианальной области ― он позволяет задержать первое отхождение стула после операции на 3–4 дня, чем создает благоприятные условия для заживления послеоперационной раны (Помазкин В.И., 2011).

При анализе данных из зарубежных источников зафиксировано, что лоперамид популярен в онкологии ― применяется для борьбы с диареей, индуцированной химиотерапией (Zidan J., 2001) или иммунотерапией (Schaefer E.S., 2016), особенно если в схему включены флуороурацил или иринотекан, а также курсами облучения области живота и таза (Muehlbauer P.M., 2009). При этом диарея имеет сложный патогенез, длительное течение (на протяжении всего курса лечения) и может вызывать значимое обезвоживание, потерю электролитов или истощение, что существенно влияет на выживаемость больных.

У пациентов с ВИЧ при назначении высокоактивной антиретровирусной терапии (в частности, ингибиторы протеазы) часто развивается диарея как побочный эффект. В таком случает также рекомендуется применять лоперамид (Горяйнов С.В., 2013).

Как и когда применять Лоперамид

Лоперамид предназначен для лечения острой диареи у детей в возрасте старше 12 лет и взрослых. Однако следует учитывать, что препарат не предназначен для лечения состояний, которые сопровождаются существенной потерей воды и электролитов. Он может применяться в комплексной терапии тяжелых кишечных инфекций, однако на первом плане должна быть адекватная оральная или парентеральная регидратация.

Общий принцип применения Лоперамида сводится к тому, что лечение начинают с 2 таблеток (4 мг) и принимают еще одну таблетку (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения. При этом согласно официальной инструкции суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг) препарата. Таблетки при этом следует глотать целиком и запивать достаточным количеством воды. Такая схема лечения подходит для терапии как кишечных инфекций, так и синдрома раздраженной кишки (инструкция МЗ Украины).

Существует также рекомендация (Yates J., 2005) применять лоперамид для комплексного лечения диареи путешественников по такой схеме: 2 таблетки по 2 мг после первого жидкого стула и 1 таблетка после каждого последующего (не более 8 мг за 24 ч), что позволяет ограничить длительность заболевания одними сутками. Рекомендуется дополнять терапию эмпирическим назначением антибактериальных препаратов из группы фторхинолонов или азитромицина.

Для усиления эффекта лоперамид допустимо сочетать с симетиконом ― препаратом, который уменьшает вздутие живота благодаря снижению поверхностного натяжения кишечного содержимого (облегчение отхождения газов) (Barr W., 2014).

Лоперамид не рекомендуется длительно применять для самолечения (отпускается без рецепта врача) ― если в течение 48 ч диарея не прекратилась, следует отменить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Что важно знать

Лоперамид не предназначен для лечения неспецифического язвенного колита или псевдомембранозного колита. Поскольку при этих заболеваниях перистальтика усиливается незначительно, существует риск развития токсического мегаколона ― серьезного осложнения, которое может представлять угрозу для жизни. Чтобы этого избежать, следует прекращать прием Лоперамида при появлении признаков вздутия живота или запора (инструкция МЗ Украины).

Если препарат принимать бесконтрольно или в сочетании с антибактериальными средствами, возможно повышение системной биодоступности лоперамида, которое приведет к передозировке. К симптомам передозировки Лоперамида относятся сонливость, угнетение дыхания, нарушение координации движений и мышечный гипертонус. Поскольку лоперамид действует на опиатные рецепторы, лечение его передозировки аналогично лечению передозировки опиатов ― в качестве антидота используется налоксон. Причем системные эффекты лоперамида по своей длительности превышают эффекты налоксона, поэтому пациент должен находиться под наблюдением 48 ч и при необходимости получать повторные дозы антидота (инструкция МЗ Украины).

Лоперамид не следует применять для лечения антибиотикассоциированной диареи, поскольку угнетение моторики ЖКТ усугубит действие токсинов на слизистую оболочку, а бурный рост условно-патогенной микрофлоры также может сопровождаться повышенным газообразованием, что приведет к развитию кишечной непроходимости (Лузина Е.В., 2009).

Выводы

Лоперамид является удобным в применении препаратом для симптоматического лечения острой диареи. Однако длительное его применение возможно только под контролем врача. Не следует заниматься самолечением (для самолечения его рекомендуется применять не более 2 сут), необходимо обратиться к врачу для установления правильного диагноза. Также не следует забывать об адекватной регидратаци, диете и употреблении пробиотиков.

Источник