рисперидон раствор рецепт на латинском языке
Рисперидон (30 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл
Состав
30 мл препарата содержат
вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.
Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).
Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Показания к применению
— маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах
— краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.
Способ применения и дозы
Рисперидон назначают один или два раза в сутки.
Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.
При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется
Пациенты пожилого возраста
Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.
Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.
Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах
Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.
При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.
Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.
Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста
Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.
Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.
Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.
Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа
Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.
Дети и подростки в возрасте от 5 дo 18 лет.
Пациенты с массой тела ≥ 50 кг
Действие рисперидона
Механизм действия вызывается воздействием на дофаминовые, серотониновые, адрено и гистаминовые рецепторы нервных клеток. В силу того, что при многих эндогенных, органических психических заболеваниях изменены функции указанных рецепторных систем, рисперидон оказывает достаточно широкое лечебное действие:
Форма выпуска
Таблетки по 2 или 4 миллиграмма в упаковке по 10,20,30,50,60 ил 100 штук
Капли. Во флаконах по 30 или 100 миллилитров. Прилагается специальная градуированная пипетка, с помощью которой определяется количество разовой дозы для приема.
Аналоги (джененрики)
Инструкция по приему
Капли можно принимать отдельно, можно смешивать с водой, негорячей едой
Длительность приема
Условия приобретения
Относится к психотропным сильнодействующим лекарствам. Поэтому выписывается на специальных рецептах (форма 107 или 108). Продается в аптеках только по предъявлении этих рецептов в дозировке и количестве, указанном доктором.
Показания
Изначально рисперидон применялся для лечения шизофрении и психозов. Но по мере накопления опыта о действии этого лекарства показания к его приему расширились. В настоящее время показан при следующих заболеваниях и состояниях:
Препарат рекомендован взрослым и детям от 13 лет. В более младшем возрасте назначается по решению врача в тех случаях когда потенциальный риск побочных и негативных эффектов лекарства меньше риска ухудшения состояния при прогрессировании болезни.
Применение при беременности и во время кормления грудью
Абсолютных противопоказаний к приему рисперидона при беременности и во время лактации нет. Однако, из-за отсутствия специальных исследований в этом направлении, применение во время беременности допускается лишь в случаях описываемых такой формулировкой: когда польза от приема для беременной превышает потенциальные риски для плода.
В связи с тем, что рисперидон попадает в грудное молоко рекомендовано на период лечения кормящей грудным молоком мамы переводить ребенка на искусственное питание.
Противопоказания
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится. По мнению врачей клиник — один их хорошо переносимых нейролептиков. Примерно в 10% случаев возможны следующие побочные эффекты.
К редким, но неприятным побочным эффектам относят метаболические (обменные) нарушения: повышение веса и развитие сахарного диабета. Как правило, подобные эффекты развиваются у лиц, предрасположенных к этому.
Поэтому для избегания их рекомендовано перед началом терапии провести обследование с анализами крови для исключения повышения глюкозы и пролактина в крови.
Оценка врачей
Рисперидон – один из часто используемых нейролептиков, самый часто применяемый атипичный антипсихотик. По нашим данным входит в десятку самых выписываемых психиатрами лекарств.
Из достоинств: высокая эффективность, предсказуемая переносимость, удобные формы приема (таблетки, капли, депо), быстрое наступление эффектов. Недостатки: побочные эффекты.
Рисперидон
Состав
В 1 таблетке рисперидона 1 мг, 2 мг или 4 мг.
Повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Рисперидон — антипсихотическое средство, избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.
Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотное действие. Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный — блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный — блокадой D2-рецепторов рвотного центра.
Устраняет галлюцинации, автоматизм, агрессивность, бред. Может вызывать (в зависимости от дозы) увеличение пролактина в крови.
Фармакокинетика
Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, судорогах, обезвоживании, беременности, кишечной непроходимости.
Побочные действия
Инструкция по применению Рисперидона (Способ и дозировка)
Принимается внутрь взрослыми и детьми старше 15 лет — 2 раза в сутки. Начинают лечение с 2 мг/сут. с переходом до 4-6 мг/сут.
Пожилым лицам — 0,5 мг дважды в сутки.
При маниях с биполярными расстройствами— 2 мг/сут, увеличивая дозу на 2 мг/сут через день до 4-6 мг/сут.
При деменции, протекающей с расстройствами поведения — 0,25 мг 2 раза, с увеличением дозы на 0,25 мг через день до 0,5 или 1 мг 2 раза в день. Больным при весе меньше 50 кг — 0,25 мг 1 раз с увеличением до 0,5 мг.
В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Рисперидона должна строго соблюдаться. У престарелых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.
Передозировка
Проявляется симптомами: тахикардия, чрезмерная седация и сонливость, гипотония, экстрапирамидные расстройства.
Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Интубация, если больной без сознания. Мониторирование ЭКГ, поскольку возможны аритмии. При острых экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты.
Взаимодействие
Препарат уменьшает действие Леводопы и прочих агонистов Дофамина. Трициклические антидепрессанты, фенотиазины повышают концентрацию Рисперидона в крови, однако не влияют на концентрацию антипсихотической фракции. Прием Карбамазепина снижает концентрацию антипсихотической фракции препарата в плазме. Флуоксетин повышает концентрацию данного препарата в плазме. Гипотензивные препараты усиливают выраженность своего действия на фоне приема Рисперидона. Этанол, препараты, угнетающие ЦНС, и Рисперидон вызывают суммарное угнетение функции ЦНС.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 250С.
Срок годности
Особые указания
При развитии непроизвольных ритмичных движений языка и лица рассматривается возможность отмены препарата, а при проявлении гипертермии, нарушения сознания, ригидности мышц нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и избегать приема алкоголя. С осторожностью назначать различные средства, влияющие на ЦНС. При переходе на лечение этим препаратом желательно отменить прочие антипсихотические средства.
Аналоги Рисперидона
Аналоги Рисперидона — Рилептид, Рисдонал, Риспен, Рисперидон Органика, Рисполепт производятся в форме таблеток. Рисполепт Конста — в порошке для приготовления внутримышечной суспензии, Торендо Ку-таб — таблетки для рассасывания. Все эти препараты — синонимы Рисперидона.
Отзывы о Рисперидоне
Этот препарат при хронических психических заболеваниях принимается годами. При многих заболеваниях (подростковые психозы, поведенческие расстройства у детей, шизофрения) отмечается его высокая эффективность. В целом, отзывы о Рисперидоне связаны с появлением побочных реакций.
Из побочных эффектов встречаются частые позывы к мочеиспусканию, повышение аппетита, задержка воды в организме, головные боли, сонливость, утомляемость, неусидчивость, внутреннее возбуждение, ухудшение зрения, снижение АД, которое зависит от дозы, снижение полового влечения у мужчин.
Необходимо отметить, что при приеме Рисперидона не выражено или совсем отсутствует проявление паркинсонизма. Поздние дискинезии мышц лица и рта, которые выражаются жевательными движениями губ и языка, гримасничаньем, практически не встречаются при приеме этого препарата. По отзывам пациентов инъекции Рисполепт Конста переносятся лучше, чем препарат в таблетках.
Рисполепт® (1 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – рисперидон 1.0 мг
вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, натрия гидроксид, вода очищенная.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1- гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.
Фармакодинамика
Рисполепт®– антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисполепт® – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисполепт® связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисполепт® не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисполепт® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Показания к применению
— для лечения шизофрении у взрослых
— для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых
— для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера, которая не поддаётся лечению нейфармакологическими методами, а также в случае риска причинения вреда себе или окружающим
— для краткосрочного симптоматического лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности при расстройствах поведения у детей старше 5 лет и подростков с умственной деятельностью ниже среднего уровня или умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям (DSM-IV), у которых тяжесть агрессивности или других расстройств социального поведения требует медикаментозного лечения.
Медикаментозное лечение необходимо проводить в комплексе с психосоциальной и педагогической помощью. Рисполепт® должен назначаться детским неврологом, детским или подростковым психиатром или врачом, имеющим опыт лечения расстройств поведения у детей и подростков.
Способ применения и дозы
Рисполепт® можно принимать один раз в день или два раза в день.
Пациентам следует начать с дозы рисперидона 2 мг/день. На второй день дозировка может быть увеличена до 4 мг. В дальнейшем дозировку можно оставить без изменений или, в случае необходимости, корректировать индивидуально. У большинства пациентов положительный результат отмечается при дозировках в диапазоне от 4 до 6 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более медленное увеличение дозы препарата, а также более низкая начальная и поддерживающая доза.
Дозы выше 10 мг/день не показали лучшую эффективность по сравнению с более низкими дозами и могут вызвать рост числа случаев экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется назначать препарат в дозах выше 16 мг/день, поскольку безопасность таких доз не оценивалась.
Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.
Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах
Рисполепт® следует принимать один раз в день, начиная с 2 мг рисперидона. Корректировка дозы, если она показана, должна производиться с интервалом не менее 24 часов и с увеличением дозировки на 1 мг в день. Рисполепт® можно принимать в гибких дозировках в диапазоне от 1 до 6 мг в день, чтобы оптимизировать уровень эффективности и переносимости для каждого пациента. У пациентов с маниакальными эпизодами ежедневные дозы рисперидона выше 6 мг не оценивались.
Как и другие варианты симптоматического лечения, длительное использование препарата Рисполепт® требует оценки и подтверждения необходимости в продолжении лечения на постоянной основе.
Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.
Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Так как клинический опыт у пожилых пациентов ограничен, следует проявлять осторожность.
Постоянная агрессивность у пациентов с деменцией средней и тяжёлой степени при болезни Альцгеймера.
Рекомендована начальная доза 0,25 мг два раза в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,25 мг два раза в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг два раза в день. Однако некоторым пациентам может потребоваться дозировка до 1 мг два раза в день.
У пациентов с постоянной агрессивностью при деменции, связанной с болезнью Альцгеймера, Рисполепт® не следует использовать более 6 недель. В ходе лечения следует часто и регулярно проводить оценку состояния пациентов, а также пересматривать необходимость в продолжении лечения.
Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.
Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет.
Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендована начальная доза 0,5 мг один раз в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,5 мг один раз в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг один раз в день. Однако у некоторых пациентов может отмечаться положительный эффект в дозе 0,5 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться доза 1,5 мг один раз в день. Для пациентов с массой тела 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) наблюдались у 3.3% (33/1009) пациентов в группе, применявшей рисперидон и у 1.2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составлял 2.96 (1.34, 7.50). Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен при применении других антипсихотических средств или у других групп пациентов. Препарат Рисполепт® следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.
Риск цереброваскулярных побочных реакций был значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, рисперидон не должен применяться у пациентов с другими типами деменции, отличающимися от болезни Альцгеймера.
Необходимо оценить преимущества и риски использования препарата Рисполепт® у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание прогностические факторы риска инсульта у отдельного пациента. Пациенты/сиделки должны знать о необходимости незамедлительного обращения к врачу при появлении признаков и симптомов цереброваскулярных побочных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, или проблем с речью или со зрением. Необходимо незамедлительно рассмотреть все варианты лечения, в том числе, прекращение терапии рисперидоном.
Для лечения устойчивой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера, препарат Рисполепт® следует использовать в течение непродолжительного периода в дополнение к нефармакологическим методам, в случае если последние оказывали ограниченный эффект или были не эффективны, и в случае наличия потенциального риска причинения вреда себе или окружающим.
Необходимо регулярно проводить оценку пациентов, а также, оценивать необходимость продолжения лечения.
Благодаря альфа-адреноблокирующему действию, рисперидон может вызывать (ортостатическую) гипотензию. Риск гипотензии особенно высок в начале терапии. Клинически существенная гипотензия наблюдалась в пострегистрационном периоде при одновременном использовании рисперидона с антигипертензивными препаратами. При лечении пациентов с подтвержденной патологией сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярная болезнь) препарат Рисполепт® следует применять с осторожностью. В таких случаях дозу препарата необходимо повышать постепенно в соответствии с рекомендациями производителя (см. раздел «Дозы и способ применения»). При развитии гипотензии нужно решить вопрос о целесообразности снижения дозы препарата.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии некоторыми антипсихотическими препаратами, включая Рисполепт®, были зарегистрированы отдельные случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В течение периода пострегистрационного контрольного наблюдения случаи агранулоцитоза наблюдались очень редко (