сервонекс рецепт на латинском
Сервонекс (10 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 5мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М),
лактозы моногидрат (целлактоза 80), целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, крахмал прожелатинизированный, магния стеарат, вода очищенная
состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920 (лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171))
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: Максимальная концентрация донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Распределение: Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более
Метаболизм и выведение: Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется.
Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести способствуют увеличению концентрации донепезила в крови.
Фармакодинамика
Донепезила гидрохлорид — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
Деменция Альцгеймеровского типа.
После однократного приема Сервонекса в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Показания к применению
— симптоматическое лечение деменции, болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Лечение начинают с 5 мг 1 раз в сутки. Препарат необходимо принимать вечером, непосредственно перед сном. Суточную дозу 5 мг следует применять на протяжении одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида. После клинической оценки эффективности препарата в дозе 5 мг/сутки в течение месяца дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.
Дозы, превышающие 10 мг/сутки, не изучены.
Лечение следует начинать и проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать согласно общепринятым рекомендациям (например DSM, IV, ICD 10 — Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Терапию Сервонекса можно начинать только в случае наличия человека, ухаживающего за пациентом, который будет постоянно контролировать прием таблеток. Поддерживающую терапию необходимо продолжать до тех пор, пока у пациента отмечают терапевтический эффект. В связи с этим необходимо регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если терапевтического эффекта нет, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата. Индивидуальную реакцию на донепезил предусмотреть невозможно. Эффективность у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например возрастное снижение когнитивной функции) не изучено.
Нарушения функций печени и почек:
Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется.
В связи с возможным увеличением экспозиции у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Сервонекс (5 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 5мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М),
лактозы моногидрат (целлактоза 80), целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, крахмал прожелатинизированный, магния стеарат, вода очищенная
состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920 (лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171))
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: Максимальная концентрация донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Распределение: Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более
Метаболизм и выведение: Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется.
Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести способствуют увеличению концентрации донепезила в крови.
Фармакодинамика
Донепезила гидрохлорид — селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
Деменция Альцгеймеровского типа.
После однократного приема Сервонекса в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Показания к применению
— симптоматическое лечение деменции, болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Лечение начинают с 5 мг 1 раз в сутки. Препарат необходимо принимать вечером, непосредственно перед сном. Суточную дозу 5 мг следует применять на протяжении одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида. После клинической оценки эффективности препарата в дозе 5 мг/сутки в течение месяца дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.
Дозы, превышающие 10 мг/сутки, не изучены.
Лечение следует начинать и проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать согласно общепринятым рекомендациям (например DSM, IV, ICD 10 — Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Терапию Сервонекса можно начинать только в случае наличия человека, ухаживающего за пациентом, который будет постоянно контролировать прием таблеток. Поддерживающую терапию необходимо продолжать до тех пор, пока у пациента отмечают терапевтический эффект. В связи с этим необходимо регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если терапевтического эффекта нет, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата. Индивидуальную реакцию на донепезил предусмотреть невозможно. Эффективность у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например возрастное снижение когнитивной функции) не изучено.
Нарушения функций печени и почек:
Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется.
В связи с возможным увеличением экспозиции у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
СЕРВОНЕКС
Цены СЕРВОНЕКС в аптеках
СЕРВОНЕКС инструкция
Фармакотерапевтическая группа:
Производитель:
Cтрана происхождения:
Категория:
Активное вещество:
Всасывание
Cmaxдонепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч. после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч. Прием пищи не влияет на всасывание.
Распределение
Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно.
Метаболизм и выведение
Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Выводится донепезил, в основном, с мочой. Увеличению концентрации донепезила в крови, площадь под кривой концентрация-время на 48%, Смах на 39% способствуют нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести.
Нарушения метаболизма и питания:
— часто:анорексия.
Психические нарушения:
— часто:галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение;
— нечасто: судороги;
— редко: экстрапирамидные симптомы.
Нарушения со стороны нервной системы:
— часто: синкопы, головокружение, бессонница.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
— нечасто: брадикардия;
— редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.
Желудочно-кишечные расстройства:
— очень часто: диарея, рвота;
— часто: тошнота, желудочные расстройства;
— нечасто: желудочно-кишечное кровотечение, язва в ЖКТ.
Гепатобилиарные расстройства:
— редко: нарушения функций печени, включая гепатит.
Нарушения кожи и подкожной клетчатки:
-часто: сыпь, зуд.
Мышечно-скелетные, соединительно-тканные и костные нарушения:
— часто: крампи мышц.
Почечные и мочевые расстройства:
— часто: задержка мочи.
Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой по 5 мг, 10 мг N28 (2×14); N30 (3×10) (блистеры).
СОСТАВ:
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:
Активное вещество: донепезила гидрохлорид 5 мг/10 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М), лактозы моногидрат (целлактозы 80), микрокристаллическая целлюлоза (авицель рН 102), коповидонК 28, частично желатинизированный крахмал 1500, магния стеарат, OpadryII белый 31G58920 и вода очищенная.
Описание: Сервонекс® таблетки 5/10 мг белого или желтоватого цвета круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой с обеих сторон.
Хранить при температуре не выше 25°С в тёмном, недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Симптомы: Тошнота, рвота, слюнотечение, повышенная потливость, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетения функции дыхания, коллапс и судороги. Возможна нарастающая мышечная слабость, которая может привести к смерти в случае поражения дыхательных мышц.
Лечение: В качестве антидота может быть использован атропин внутривенно в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Симптоматическая терапия. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).
Сервонекс 5 мг таблетки №28
Доступность: Есть в наличии
Сервонекс (SERVONEX) инструкция по применению
действующее вещество: donepezil; 1 таблетка содержит донепезила 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон К 28 крахмал кукурузный, магния стеарат, Opadry II Wnite 31G58920 (тальк, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, лактоза).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТС N06D A02.
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
Противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезила, производных пиперидина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Способ применения и дозы
Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, когда есть лицо, ухаживающее за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.
Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует рассматривать при пропадании его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно.
После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов Сервонексу.
Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергического кризис характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотонией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна мышечная слабость, нарастающая и могут привести к летальному исходу в случае поражения дыхательной мускулатуры.
Показано симптоматическое лечение. Как антидот Сервонексу при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта начальная доза составляет 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметикив в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролатом) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).
Применение в период беременности и кормления грудью
Сервонекс не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Итак, женщинам, применяющих донепезил, следует прекратить кормление грудью.
Сервонекс не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность применения препарата у детей не изучали.
Эффективность Сервонексу у больных тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например, возрастное ухудшение когнитивной функции) не изучалось.
Как ингибитор холинэстеразы Сервонекс способен усилить миорелаксации сукцинилхолинового типа во время наркоза. Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (например, брадикардия). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости типа синоатриальной или AV-блокады.
Необходимо внимательно наблюдать за больными, у которых есть риск развития язвы, например, пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В тоже время в исследованиях донепезила не наблюдалось увеличения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с плацебо.
Предполагают, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта.
Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни Альцгеймера. Учитывая холиномиметической действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил следует назначать с осторожностью больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких.
Следует избегать применения препарата с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортом и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при увеличении дозы, может вызвать повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортом и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику Кетоконозол.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения невыясненным, поэтому применять эти препараты одновременно следует с осторожностью.
Донепезил может оказывать действие на препараты, имеющие антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, влияющие на проводимость сердца.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметикив и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролатом, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6% и 77,3% соответственно.
Ингибирования ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в день постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в различных тканях изучен недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут оставаться в организме до 10 суток.
Метаболизм / вывода. Донепезила выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитов некоторые из них не установлены.
Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.
Основные физико-химические свойства
белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной упаковке.
СЕРВОНЕКС® : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М),
лактозы моногидрат (целлактоза 80), целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, крахмал прожелатинизированный, магния стеарат, вода очищенная
состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920 (лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171))
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил
Фармакологические свойства
Всасывание: Максимальная концентрация донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Распределение: Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. В исследованиях распределения на здоровых мужчинах – добровольцах было установлено, что после приема однократной дозы 5 мг меченного 14C-донепезила гидрохлорида, примерно 28 % дозы определялось в организме через 240 часов после введения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Метаболизм и выведение:
Период полувыведения донепезила составляет окола 70 часов.
Этническая принадлежность, пол и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила гидрохлорида в плазме. Фармакокинетика донепезила формально не изучалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией. Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовало концентрации, определяемой у здоровых добровольцев.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение в стационарной концентрации в плазме донепезила: среднее значение AUC на 48% и среднее значение Cmax на 39%.
Деменция Альцгеймеровского типа
У пациентов с деменцией Альцгеймера, участвующих в клинических испытаниях, применение однократной ежедневной дозы 5 мг или 10 мг донепезила приводило к стационарному ингибированию активности ацетилхолинэстеразы (измеренной в мембранах эритроцитов) 63,6% и 77,3% соответственно, при измерении после введения дозы. Наблюдалось что ингибирование ацетилхолинэстеразы (AChE) в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование болезни.
Эффективность лечения деменции Альцгеймера донепезилом была исследована в четырех плацебо-контролируемых исследованиях, двух исследованиях продолжительностью 6 месяцев и двух исследованиях продолжительностью 1 год.
В течение 6-месячного клинического исследования анализ проводился по завершению лечения донепезилом с использованием комбинации трех критериев эффективности:
— ADAS-Cog (показатель когнитивной эффективности)
— врачебного заключения об изменениях, основывающегося на опросе и рекомендациях лечащего персонала (показатель общего уровня функции) (CIBIC +)
— подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции
(показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).
Пациенты, которые соответствовали перечисленным ниже критериям, считались имеющими эффект от лечения.
Ответ = Улучшение по шкале ADAS-Cog не менее чем на 4 пункта
Отсутствие ухудшения по шкале CIBIC+
Отсутствие ухудшения по подшкале ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции.
Пациенты, которым было назначено лечение (ITT – Intent to treat), n=365
Популяция, анализ который был возможен, n=352
Группа, получающая донепезила гидрохлорид 5 мг
Группа, получающая донепезила гидрохлорид 10 мг
Показания к применению
— симптоматическое лечение деменции, болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
СЕРВОНЕКС® принимают внутрь, вечером (перед сном), запивая достаточным количеством воды.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Лечение начинают с 5 мг 1 раз в сутки. Препарат необходимо принимать вечером, непосредственно перед сном. Суточную дозу 5 мг следует применять на протяжении одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида. После клинической оценки эффективности препарата в дозе 5 мг/сутки в течение месяца дозу можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 10 мг.
Дозы, превышающие 10 мг/сутки, не изучены.
Лечение следует начинать и проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать согласно общепринятым рекомендациям (например DSM, IV, ICD 10 — Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Терапию СЕРВОНЕКСА® можно начинать только в случае наличия человека, ухаживающего за пациентом, который будет постоянно контролировать прием таблеток. Поддерживающую терапию необходимо продолжать до тех пор, пока у пациента отмечают терапевтический эффект. В связи с этим необходимо регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если терапевтического эффекта нет, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата. Индивидуальную реакцию на донепезил предусмотреть невозможно. Эффективность у больных с тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например возрастное снижение когнитивной функции) не изучено.
Нарушения функций печени и почек:
Нет необходимости изменять схему применения препарата для лечения больных с нарушением функции почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не изменяется.
В связи с возможным увеличением экспозиции у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные относительно применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
СЕРВОНЕКС® не предназначен для лечения детей и подростков.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, мышечные судороги, усталость, тошнота, рвота и бессонница. Побочные реакции приведены ниже по убыванию частоты возникновения: Частоты определяются как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000, до 1/100), редко (> 1/10000, 1/1000); очень редко (
Противопоказания
— гиперчувствительность к донепезилу, производным пиперидина и другим
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Донепезила гидрохлорид и/или любые его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Метаболизм донепезила не изменяется при одновременном применении дигоксина и циметидина.
Кетоконазол и хинидин, ингибиторы CYP3A4 (итраконазол, эритромицин) и 2D6 (флюоксетин), подавляют метаболизм донепезила. В исследовании кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Степень ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами.
Донепезила гидрохлорид может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолин и другими миорелаксантами, агонистами холинергических рецепторов или блокаторами β-адренорецепторов, влияющих на проводимость сердца.
При одновременном применении донепезила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Особые указания
Эффективность донепезила не установлена у пациентов с тяжелой формой деменции Альцгеймеровского типа, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).
Анестезия: СЕРВОНЕКС®, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать сукцинилхлориновый тип миорелаксации при анестезии.
Желудочно кишечный тракт: следует соблюдать осторожность пациентам с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)). Однако клинические исследования донепезила в сравнении с плацебо не выявили повышения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Мочевыделительная система: холиномиметики могут вызывать обструкцию устья мочевого пузыря, хотя в клинических исследованиях, проведенных с использованием донепезила гидрохлорида, подобные сведения отсутствуют.
Нервная система: предполагают, что холиномиметики могут вызывать генерализованные судороги, однако судороги также могут быть проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики имеют потенциал усугублять или снижать экстрапирамидальные расстройства.
Злокачественный нейролептический синдром (NMS): потенциально опасное для жизни состояние, существует очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.
Если у пациента развились признаки и симптомы злокачественного нейролептического синдрома (которое характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, измененным сознанием и повышенным уровнем фосфокиназы сыворотки креатина, дополнительные признаки могут включать в себя миоглобинурию (рамбдомиолиз) и острую почечную недостаточность) или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение следует прекратить.
Дыхательная система: особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата больным бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе. Не следует принимать СЕРВОНЕКС® одновременно с другими ингибиторами ацетилхолинестеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Выраженные нарушения функций печени: нет данных о применении у больных с выраженной печёночной недостаточностью. При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата СЕРВОНЕКС®.
Смертность в клинических испытаниях сосудистой деменции: были проведены три клинических испытания продолжительностью 6 месяцев с участием пациентов, соответствующих критериям NINDS-AIREN возможной или вероятной сосудистой деменции (СД). Критерии NINDS-AIREN разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть связана только с сосудистыми причинами, и исключения пациентов с болезнью Альцгеймера.
Большинство случаев смерти пациентов, принимающих донепезила гидрохлорида или плацебо, наступала в результате различных сосудистых нарушений, которые являются ожидаемыми в данной популяции пожилых лиц с сопутствующими поражениями сосудов. Анализ всех серьезных не смертельных и смертельных сосудистых нарушений не выявил различия в частоте их появления в группах, получающих донепезила гидрохлорид и плацебо.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Донепезил оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять и использовать машины. Деменция может ухудшить способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при повышении дозы. Способность пациентов, принимающих донепезил, к управлению транспортными средствами и работе со сложными механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке.
Передозировка
Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.
Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение. В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше
25 о С. Хранить в недоступном для детей месте!