как принимать мезавант до или после еды

Мезавант

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 1.2 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: месалазин 1200 мг,

ядро таблетки: натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) 7MF, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) НХF, воск карнаубский, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный гидратированный, натрия крахмал гликолят (карбоксиметилкрахмал) (тип А), тальк, магния стеарат, вода очищеннаяа,

состав оболочки: тальк, сополимер кислоты метакриловой (тип А), сополимер кислоты метакриловой (тип В), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, этанола, этанол/вода очищеннаяа.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с пролонгированным высвобождением, красно-коричневого цвета, эллипсоидной формы, с гравировкой «S476» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Механизм действия месалазина (5-ASA) не до конца ясен, но, по-видимому, его действие является топическим, и поэтому клиническая эффективность препарата Мезавант не коррелирует с фармакокинетическим профилем. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (Ac-5-ASA), которая фармакологически неактивна.

Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что после приема здоровыми добровольцами препарата натощак однократно в дозе 1.2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. На сцинтиграфических изображениях обнаруживаются следы радиоактивно меченного месалазина на протяжении толстой кишки, что указывает на распространение месалазина по всему этому отделу желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина происходило примерно через 17.4 часа.

После приема препарата Мезавант здоровыми добровольцами в дозе 2.4 г или 4.8 г один раз в сутки в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21-22% от принятой дозы.

В исследовании приема однократной дозы, препарат Мезавант принимался здоровыми добровольцами натощак в дозах 1.2 г, 2.4 г и 4.8 г. Концентрация месалазина в плазме достигала определяемого уровня через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические параметры варьировали в широких пределах у разных субъектов. Величина системного воздействия месалазина, выражаемая в значении площади под кривой «концентрация – время» (AUC) была пропорциональна принятой дозе в диапазоне доз препарата от 1.2 г до 4.8 г. Максимальная концентрация месалазина в плазме (Cmax) повышалась почти прямо пропорционально в диапазоне доз от 1.2 г до 2.4 г, и менее, чем пропорционально, в диапазоне доз от 2.4 г до 4.8 г, со значением, нормированным по дозе при 4.8 г, составляющим, в среднем, 74% от нормированного значения при 2.4 г, исходя из геометрических средних значений.

Прием препарата Мезавант однократно в дозе 4.8 г с пищей с высоким содержанием жира приводил к дальнейшей задержке поглощения, и концентрации месалазина в плазме достигали определяемых уровней примерно через 4 часа после приема дозы. Тем не менее, прием пищи с высоким содержанием жира приводил к повышению величины системного воздействия месалазина (среднего Cmax на 91%, среднего AUC на 16%) по сравнению с результатами после приема натощак. В исследованиях фазы 3 препарат Мезавант принимался с пищей.

В фармакокинетическом исследовании однократной дозы препарат Мезавант принимался в дозе 4.8 г натощак 71 здоровыми добровольцами мужского и женского пола (28 молодых (18-35 лет); 28 пожилых (65-75 лет); 15 пожилых (> 75 лет)). С увеличением возраста повышалась величина системного воздействия (до 2-кратного значения, исходя из значений AUCO-t, AUCO- и Cmax) месалазина и его метаболита, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, но процент абсорбированного месалазина при этом не изменялся. С возрастом кажущийся период полувыведения месалазина увеличивался, хотя наблюдалась высокая вариабельность среди субъектов. Величины системного воздействия у отдельных субъектов отрицательно коррелировали с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина.

Единственным метаболитом месалазина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, которая является фармакологически неактивной. Ее формирование опосредовано активностью N-ацетилтрансферазы-1 (NAT-1) в печени и в цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выводится поглощенный месалазин, главным образом, через почки, после метаболизации до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (ацетилирования). Однако в небольшом количестве лекарственный препарат также выводится в неизмененном виде с мочой. Из примерно 21-22% поглощенной дозы, менее 8% дозы выводится из организма в неизмененной форме с мочой в состоянии равновесной концентрации по истечении 24 часов, тогда как более чем 13% дозы выводится в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Кажущиеся периоды полувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата Мезавант в дозах 2.4 г и 4.8 г составляют, в среднем, 7-9 часов и 8-12 часов, соответственно.

Нет данных о применении препарата Мезавант у пациентов с печеночной недостаточностью.

Системное воздействие месалазина вдвое выше у пожилых субъектов (> 65 лет, со средним клиренсом креатинина 68-76 мл/млн) по сравнению с субъектами молодого возраста (18-35 лет, среднее значение клиренса креатинина; 124 мл/мин) после однократного приема препарата Мезавант в дозе 4.8 г. Величина системного воздействия у отдельных субъектов отрицательно коррелировала с функцией почек, оцененной на основании клиренса креатинина.

В клинической практике следует учитывать потенциальное негативное влияние на безопасность применения препарата Мезавант у лиц пожилого возраста. Кроме того, у пациентов с почечной недостаточностью снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина могут приводить к повышению риска неблагоприятных реакций, связанных с нефротоксичностью (см. раздел «Особые указания»).

В различных клинических исследованиях препарата Мезавант, концентрации месалазина в плазме крови у женщин были до 2 раз выше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченных фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-ASA и Ac-5-ASA сравнима у пациентов европейской и латиноамериканской популяции.

Исследований по фармакокинетике у лиц пожилого возраста не проводилось.

Фармакодинамика

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но, по-видимому, он оказывает местное противовоспалительное действие на эпителиальные клетки толстой кишки. Продукция слизистой оболочкой метаболитов арахидоновой кислоты, как за счет действия циклооксигеназы, так и липоксигеназы, повышается у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника, и вполне возможно, что месалазин уменьшает воспаление за счет блокирования активности циклооксигеназы и ингибирования продукции простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает потенциалом ингибирования активации ядерного фактора каппа В (NFkB) и, следовательно, производства ключевых провоспалительных цитокинов. Совсем недавно, было сделано предположение, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR- (-форма рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом) может быть фактором развития язвенного колита. Агонисты рецепторов PPAR- показали эффективность в лечении язвенного колита, и появляется все больше доказательств того, что механизм действия месалазина может быть опосредован рецепторами PPAR-.

Клиническая эффективность и безопасность

Препарат Мезавант был исследован в рамках двух плацебо-контролируемых исследований III фазы сходного дизайна (SPD476- 301 и SPD476-302) с участием 623 рандомизированных пациентов с активным язвенным колитом легкой и средней степени тяжести. Прием препарата Мезавант в дозах 2.4 г/сутки и 4.8 г/сутки с пищей ассоциировался со статистически значимым преимуществом в результатах по сравнению с плацебо в отношении количества пациентов, достигших ремиссии язвенного колита после 8 недель лечения. Согласно индексу активности заболевания язвенным колитом (UC-DAI) ремиссия определялась как индекс UC-DAI 0.05).

Показания к применению

— индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных с легким или умеренно выраженным язвенным колитом

— поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.

Способ применения и дозы

Препарат Мезавант принимается один раз в сутки, перорально. Таблетки нельзя разламывать или разжевывать и рекомендуется принимать с пищей.

Взрослые, включая пожилых людей (старше 65 лет)

Для индукции ремиссии следует принимать от 2.4 г до 4.8 г (от двух до четырех таблеток) один раз в сутки. Максимальная доза, 4.8 г/сутки, рекомендуется для пациентов, у которых не наблюдается терапевтического ответа на прием более низких доз месалазина. При приеме максимальной дозы (4.8 г/сутки), эффект от лечения следует оценивать через 8 недель.

Для поддержания ремиссии следует принимать 2.4 г (две таблетки) один раз в сутки.

Мезавант не рекомендуется назначать детям до 18 лет, в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата в этой группе пациентов.

Не было проведено специальных исследований по применению препарата Мезавант у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Побочные действия

Побочные реакции на лекарственный препарат, о которых наиболее часто сообщалось в рамках объединенного анализа безопасности из клинических исследований препарата Мезавант, включавших 3611 пациентов, были: колит (включая язвенный колит) 5.8%, боли в животе 4.9%, головная боль 4.5%, отклонения функциональных тестов печени 2.1%, диарея 2.0% и тошнота 1.9%.

Побочные действия перечислены ниже (см. таблицу). В каждом классе системы органов побочные действия перечислены в соответствии с категорией частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Источник

Мезавант : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 1.2 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: месалазин 1200 мг,

ядро таблетки: натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) 7MF, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) НХF, воск карнаубский, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный гидратированный, натрия крахмал гликолят (карбоксиметилкрахмал) (тип А), тальк, магния стеарат, вода очищеннаяª,

состав оболочки: тальк, сополимер кислоты метакриловой (тип А), сополимер кислоты метакриловой (тип В), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, этанола, этанол/вода очищеннаяª.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с пролонгированным высвобождением, красно-коричневого цвета, эллипсоидной формы, с гравировкой «S476» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Фармакологические свойства

Механизм действия месалазина (5-ASA) не до конца ясен, но, по-видимому, его действие является топическим, и поэтому клиническая эффективность препарата Мезавант не коррелирует с фармакокинетическим профилем. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (Ac-5-ASA), которая фармакологически неактивна.

Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что после приема здоровыми добровольцами препарата натощак однократно в дозе 1.2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. На сцинтиграфических изображениях обнаруживаются следы радиоактивно меченного месалазина на протяжении толстой кишки, что указывает на распространение месалазина по всему этому отделу желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина происходило примерно через 17.4 часа.

После приема препарата Мезавант здоровыми добровольцами в дозе 2.4 г или 4.8 г один раз в сутки в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21-22% от принятой дозы.

В исследовании приема однократной дозы, препарат Мезавант принимался здоровыми добровольцами натощак в дозах 1.2 г, 2.4 г и 4.8 г. Концентрация месалазина в плазме достигала определяемого уровня через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические параметры варьировали в широких пределах у разных субъектов. Величина системного воздействия месалазина, выражаемая в значении площади под кривой «концентрация – время» (AUC) была пропорциональна принятой дозе в диапазоне доз препарата от 1.2 г до 4.8 г. Максимальная концентрация месалазина в плазме (Cmax) повышалась почти прямо пропорционально в диапазоне доз от 1.2 г до 2.4 г, и менее, чем пропорционально, в диапазоне доз от 2.4 г до 4.8 г, со значением, нормированным по дозе при 4.8 г, составляющим, в среднем, 74% от нормированного значения при 2.4 г, исходя из геометрических средних значений.

Прием препарата Мезавант однократно в дозе 4.8 г с пищей с высоким содержанием жира приводил к дальнейшей задержке поглощения, и концентрации месалазина в плазме достигали определяемых уровней примерно через 4 часа после приема дозы. Тем не менее, прием пищи с высоким содержанием жира приводил к повышению величины системного воздействия месалазина (среднего Cmax на 91%, среднего AUC на 16%) по сравнению с результатами после приема натощак. В исследованиях фазы 3 препарат Мезавант принимался с пищей.

В фармакокинетическом исследовании однократной дозы препарат Мезавант принимался в дозе 4.8 г натощак 71 здоровыми добровольцами мужского и женского пола (28 молодых (18-35 лет); 28 пожилых (65-75 лет); 15 пожилых (> 75 лет)). С увеличением возраста повышалась величина системного воздействия (до 2-кратного значения, исходя из значений AUCO-t, AUCO-¥ и Cmax) месалазина и его метаболита, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, но процент абсорбированного месалазина при этом не изменялся. С возрастом кажущийся период полувыведения месалазина увеличивался, хотя наблюдалась высокая вариабельность среди субъектов. Величины системного воздействия у отдельных субъектов отрицательно коррелировали с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина.

Единственным метаболитом месалазина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, которая является фармакологически неактивной. Ее формирование опосредовано активностью N-ацетилтрансферазы-1 (NAT-1) в печени и в цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выводится поглощенный месалазин, главным образом, через почки, после метаболизации до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (ацетилирования). Однако в небольшом количестве лекарственный препарат также выводится в неизмененном виде с мочой. Из примерно 21-22% поглощенной дозы, менее 8% дозы выводится из организма в неизмененной форме с мочой в состоянии равновесной концентрации по истечении 24 часов, тогда как более чем 13% дозы выводится в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Кажущиеся периоды полувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата Мезавант в дозах 2.4 г и 4.8 г составляют, в среднем, 7-9 часов и 8-12 часов, соответственно.

Нет данных о применении препарата Мезавант у пациентов с печеночной недостаточностью.

Системное воздействие месалазина вдвое выше у пожилых субъектов (> 65 лет, со средним клиренсом креатинина 68-76 мл/млн) по сравнению с субъектами молодого возраста (18-35 лет, среднее значение клиренса креатинина; 124 мл/мин) после однократного приема препарата Мезавант в дозе 4.8 г. Величина системного воздействия у отдельных субъектов отрицательно коррелировала с функцией почек, оцененной на основании клиренса креатинина.

В клинической практике следует учитывать потенциальное негативное влияние на безопасность применения препарата Мезавант у лиц пожилого возраста. Кроме того, у пациентов с почечной недостаточностью снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина могут приводить к повышению риска неблагоприятных реакций, связанных с нефротоксичностью (см. раздел «Особые указания»).

В различных клинических исследованиях препарата Мезавант, концентрации месалазина в плазме крови у женщин были до 2 раз выше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченных фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-ASA и Ac-5-ASA сравнима у пациентов европейской и латиноамериканской популяции.

Исследований по фармакокинетике у лиц пожилого возраста не проводилось.

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но, по-видимому, он оказывает местное противовоспалительное действие на эпителиальные клетки толстой кишки. Продукция слизистой оболочкой метаболитов арахидоновой кислоты, как за счет действия циклооксигеназы, так и липоксигеназы, повышается у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника, и вполне возможно, что месалазин уменьшает воспаление за счет блокирования активности циклооксигеназы и ингибирования продукции простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает потенциалом ингибирования активации ядерного фактора каппа В (NFkB) и, следовательно, производства ключевых провоспалительных цитокинов. Совсем недавно, было сделано предположение, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-g (g-форма рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом) может быть фактором развития язвенного колита. Агонисты рецепторов PPAR-g показали эффективность в лечении язвенного колита, и появляется все больше доказательств того, что механизм действия месалазина может быть опосредован рецепторами PPAR-g.

Клиническая эффективность и безопасность

Препарат Мезавант был исследован в рамках двух плацебо-контролируемых исследований III фазы сходного дизайна (SPD476- 301 и SPD476-302) с участием 623 рандомизированных пациентов с активным язвенным колитом легкой и средней степени тяжести. Прием препарата Мезавант в дозах 2.4 г/сутки и 4.8 г/сутки с пищей ассоциировался со статистически значимым преимуществом в результатах по сравнению с плацебо в отношении количества пациентов, достигших ремиссии язвенного колита после 8 недель лечения. Согласно индексу активности заболевания язвенным колитом (UC-DAI) ремиссия определялась как индекс UC-DAI 0.05).

Показания к применению

— индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных с легким или умеренно выраженным язвенным колитом

— поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.

Источник

Мезавант, 1200 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 60 шт.

Инструкция на Мезавант 1200 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 60 шт.

Состав

Описание

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета. На одной стороне — гравировка «S476». На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника. У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза ПГ в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора κ-В — NFκB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.

Фармакокинетика

Таблетка препарата Мезавант имеет ядро, содержащее месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В; оболочка разработана так, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении рН выше 7.

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.

Исследования с проведением γ-сцинтиграфии показали, что после однократного приема здоровыми добровольцами препарата натощак в дозе 1,2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы ЖКТ. При этом выявляются следы 14 С-меченного месалазина на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы ЖКТ. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2; 2,4 и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 ч после приема и достигала максимального значения через 9–12 ч. Фармакокинетические показатели демонстрировали широкую вариабельность. Уровень системной экспозиции месалазина — AUC — при приеме препарата в диапазоне от 1,2 до 4,8 г был пропорционален принятой дозе. C_max месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как от 2,4 до 4,8 г увеличивалась в меньшей степени, чем увеличение дозы.

При изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 ч, достигая C_max через 8 ч после однократного приема.

Однократный прием препарата Мезавант в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 6 ч после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение C_max — на 91%, среднее значение AUC — на 16%) по сравнению с показателями натощак.

Считается, что препарат Мезавант обладает сходным профилем распределения, что и другие месалазинсодержащие препараты. Месалазин имеет относительно малый V_d, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови до 2,5 мкг/мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл вещества связывались с белками плазмы крови на 43 и 78–83% соответственно.

Единственным важным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Всосавшийся месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Из 21–22% всосавшейся дозы препарата менее 8% месалазина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. Около 13% выводится в течение 4 ч в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Видимый T_1/2 месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г были в среднем 7–9 и 8–13 ч соответственно.

Особые категории больных

Данных о применении препарата Мезавант у больных с нарушением функции печени нет. После однократного приема препарата Мезавант в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, средний клиренс креатинина 68–76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18–35 лет, средний клиренс креатинина 124 мл/мин) до 2 раз. Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по клиренсу креатинина. Это следует учитывать при лечении пожилых пациентов препаратом Мезавант.

У больных с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение концентрации месалазина в плазме крови, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных побочных реакций со стороны мочевыделительной системы.

У женщин AUC месалазина была в 2 раза больше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.

Источник