салофальк гранулы как принимать до еды или после еды
Салофальк
Содержание
Фармакологические свойства препарата Салофальк
Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофильных гранулоцитов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами.
В зависимости от способа применения Салофалька высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишках (клизмы и суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В таблетках активное вещество защищено оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока. Лекарственная форма изготовлена таким образом, что месалазин начинает медленно высвобождаться только в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Установлено, что растворение таблеток Салофалька начинается в тонкой кишке через 110–170 мин после приема, через 165–225 мин таблетки полностью растворяются. На этот процесс не влияют изменения рН-среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В слизистой оболочке кишечника и в печени месалазин метаболизируется в N-ацетил-5-АСК. В связи с относительно низкой всасываемостью месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-АСК уже в слизистой оболочке кишечника концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно невысокой; после однократного приема Салофалька в дозе 0,25 г концентрация месалазина составляет 0,5–1,5 мкг/мл. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет 43%, N-ацетил-5-АСК — 75–83%. В грудное молоко проникает 0,1% месалазина в виде N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения месалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой дозы), клиренс — 300 мл/мин. Препарат выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.
Показания к применению препарата Салофальк
Неспецифический язвенный колит (профилактика и лечение обострений), болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Применение препарата Салофальк
Выбор лекарственной формы зависит в первую очередь от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно используют препарат в форме таблеток. При лечении больных с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и в виде клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для лечения больных с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют использовать не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.
Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.
Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения.
Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).
Гранулы: для лечения острых состояний при язвенном колите в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5–3 г месалазина ежедневно).
Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно).
Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей младше 6 лет, так как опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.
Дети старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30–50 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15–30 мг месалазина/кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела свыше 40 кг — в обычной дозе для взрослых.
Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг нужно принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Противопоказания к применению препарата Салофальк
Повышенная чувствительность к салицилатам, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез.
Побочные эффекты препарата Салофальк
Редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота, головная боль и головокружение. Возможны реакции гиперчувствительности — крапивница, кожный зуд, лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит и интерстициальный нефрит. В единичных случаях при применении месалазина развивается аллергический альвеолит, панколит. Некоторые лекарственные средства, по химической структуре близки к месалазину, могут при определенных обстоятельствах вызвать синдром, подобный красной волчанке. В единичных случаях возможны миалгия и артралгия. Не исключена возможность развития метгемоглобинемии. В отдельных случаях после применения месалазина отмечали изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения). Описаны единичные случаи гепатита, повышение активности трансаминаз.
Особые указания по применению препарата Салофальк
Рекомендуется провести анализы крови и мочи до и через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4-недельным перерывом. В случае нормальных результатов контрольные анализы проводят 1 раз в 3 мес. Для контроля функции почек рекомендуется определять уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови и исследовать мочевой осадок.
Следует обращать внимание на возможность развития метгемоглобинемии.
При наличии нарушений функции легких, в частности при БА, препарат следует применять с осторожностью.
При развитии реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно отменить.
Взаимодействия препарата Салофальк
Салофальк потенцирует действие антикоагулянтов и повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений, усиливает негативное действие ГКС на пищеварительный тракт, потенцирует гипогликемизирующий эффект производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает выраженность туберкулостатического действия рифампицина и снижает урикозурический эффект пробенецида/сульфинпиразона, диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.
Салофальк : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: месалазин;
1 пакетик (930 мг гранул) содержит месалазина 500 мг или 1 пакетик (1860 мг гранул) содержит месалазина 1000 мг
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона, метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия карбоксиметилцеллюлоза, аспартам (Е 951), кислота лимонная кислота, сладкий ванильный ароматизатор, повидон.
Лекарственная форма
Гранулы гастрорезистентни, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: закругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из алюминиевой фольги.
Фармакологическая группа
Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.
Фармакологические свойства
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) связывает свободные радикалы.
Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминального стороны кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Гранулы Салофалька резистентных к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудражит l; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности для репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.
Было отмечено нефротоксичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Общие свойства месалазина
Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от ацетилювального фенотипа больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактериям толстого кишечника. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.
Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК.
Особенности гранул Салофалька
Благодаря размера гранул около 1 мм их попадания из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро.
Около 80% введенной внутрь дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.
Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25%.
Прием пищи задерживает поглощения на 1-2 часа, однако не меняет его скорости и степени.
При применении месалазина в суточной дозе 3 × 500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК при постоянных условиях составляла примерно 25%. Фракция неметаболизованного месалазина составляла около 1% от пероральной дозы. Период полувыведения составлял в этом исследовании 4,4 часа.
Показания
Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые оболочкой
Состав
В одной дозе (пакете) содержится:
Действующее вещество: месалазин 500 мг или 1000 мг.
Ядро: целлюлоза микрокристаллическая гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, Эудрагит NE 40 D [40% дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество, магния стеарат, сухое вещество 33% эмульсии симетикона (состоит из 92% симетикона, 7,7% метилцеллюлозы, 0,3% кислоты сорбиновой).
Внутренняя оболочка гранул: гипромеллоза, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] (Эудрагит L 100), триэтилцитрат, тальк, магния стеарат, титана диоксид.
Внешняя оболочка гранул: кармеллоза натрия, титана диоксид, аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный, тальк, повидон К-25.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
Фармакодинамика:
Обладает местным противовоспалительным действием обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Замедляет миграцию дегрануляцию фагоцитоз нейтрофилов а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы образующиеся из реактивных соединений кислорода.
Результаты полученные в исследованиях in vitro указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы.
Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.
При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности а служит скорее фактором влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то что гранулы препарата Салофальк отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудрагит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.
Фармакокинетика:
Высвобождение месалазина из гранул препарата Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.
Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%.
Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа но не изменяет скорость и степень абсорбции.
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника так и системным путем в печени превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипапациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.
При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Au-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 44 часа.
Показания:
Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты тяжелая почечная/печеночная недостаточность детский возраст (до 6 лет).
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Препарат Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период грудного вскармливания только в тех случаях если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного при грудном вскармливании появляется диарея грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Для лечения обострения язвенного колита :
Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 15-30 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии язвенного колита :
По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина 1 раз в день (соответствует 15-30 г месалазина в сутки).
Препарат Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет поскольку опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы очень ограничен.
Дети старше 6 лет и подростки:
При обострении заболевания в зависимости от его тяжести месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (30 г месалазина в сутки).
Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.
Гранулы препарата Салофальк не должны разжевываться. Предписанную дозу препарата Салофальк в гранулах нужно принимать утром в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы препарата Салофальк следует положить на язык и проглотить не разжевывая запивая большим количеством жидкости.
Как при лечении обострений воспалительного процесса так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии гранулы должны приниматься регулярно и последовательно что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта.
Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель после чего доза месалазинау большинства пациентов может быть уменьшена до 15 г в сутки.
Побочные эффекты:
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.
Органы и системы
Частота в соответствии с классификацией MedDRA
Салофальк (500 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, глицин, повидон (К 25), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат. Натрия кроскармеллоза-только для Салофальк 500 мг.
состав оболочки: гипромеллоза, кислоты метакриловой метилметакрилат сополимер (1:1) (эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), основной бутилированный метакрилат кополимер (эудрагит Е).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 250 мг); таблетки овальной формы, с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до цвета охры (для таблеток с дозировкой 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Общие положения о месалазине:
Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной области кишечника и минимальным в дистальных областях.
Масалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ac-5-ASA). Похоже, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата ацетилирования пациента. Некоторое ацетилирование происходит посредством действия кишечных бактерий. Связывание месалазина и N-Ac-5-ASA с белками составляет 43% и 78%, соответственно.
Месалазин и его метаболит N-Ac-5-ASA выводятся из организма с калом (основная часть), с мочой (варьируется от 20 до 50%, в зависимости от способа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина, соответственно), а также с желчью (меньшая часть). Почечная экскреция, преимущественно, происходит в виде N-Ac-5-ASA. Около 1% суммарной пероральной дозы месалазина выделяется в грудное молоко, в основном, в виде N-Ac-5-ASA.
Таблетки Салофальк® 250 мг:
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 250 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, если принимается одновременно с едой (пробный завтрак). Среднее время опорожнения желудка составляет приблизительно 3 часа. Таблетки достигают кишечника приблизительно через 7 часов.
В дальнейших исследованиях пробандов, время дуоденально-повздовшного транзита составляло 3 часа, тогда как максимальная люминальная концентрация 5-ASA в повздовшной кишке измерялась через 7-8 часов после сопутствующего применения таблеток с пробным завтраком. Приблизительно 75% дозы месалазина достигает кишечника в неметаболизированной форме.
Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 250 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 2 Салофальк® 250мг) при постоянных условиях составляет 2.1 ± 1.7 мкг/мл для месалазина и 2.8 ± 1.7 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.
После длительной терапии таблетками Салофальк® 250 мг при суточной дозе 500 мг месалазина 3 раза в сутки (постоянные условия), общая степень выведения месалазина и N-Ac-5-ASA почками составляла приблизительно 55% (24 часа после последнего применения). Фракция неметаболизируемого месалазина составляла приблизительно 5%. Период полувыведения составлял 0.7-2.4 часов (в среднем 1.4 ± 0.6 часов) при дозе 500 мг месалазина три раза в сутки.
Таблетки Салофальк® 500 мг:
Комбинированное фармакосцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование среди пациентов показало, что таблетки Салофальк® 500 мг растворяются приблизительно через 3-4 часа в повздовшной кишке, и приблизительно через 4-5 часов – в низкоходной ободовой кишке. Общее время прохождения по толстому кишечнику составляет приблизительно 17 часов.
Высвобождение месалазина из таблеток Салофальк® 500 мг начинается после лаг-фазы, которая длится приблизительно 3-4 часа. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (илеоцекальная область) и, в дозировке 3 x 500 мг месалазина/сутки (3 x 1 Салофальк® 500мг) при постоянных условиях составляет 3.0 ± 1.6 мкг/мл для месалазина и 3.4 ± 1.6 мкг/мл для метаболита N-Ac-5-ASA.
При многоразовом использовании (3х1 таблетке Салофальк® 500 мг на протяжении 2 дней; 1 кишечнорастворимая таблетка на третий день = день исследования) общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ac-5-ASA за 24 часа составляет приблизительно 60 %. Фракция неметаболизируемого месалазина после орального введения составляет около 10 %.
Фармакодинамика
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.
Месалазин при пероральном применении действует, главным образом, местно на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность/концентрации в плазме крови месалазина, таким образом, не является достаточным для определения терапевтического эффекта, а скорее всего для определения коэффициента безопасности. Для того, чтобы отвечать этим критериям, таблетки Салофальк® покрыты Эудражитом L; таким образом, они являются резистентными к желудочному соку, а высвобождение месалазина зависит от уровня pН.
Показания к применению
— неспецифический язвенный колит (в период обострения и профилактика рецидивов)
— болезнь Крона (профилактика, лечение обострений)
Способы применения и дозы Болезнь Крона
Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500 мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4.5 г в сутки (2- 3 таблетки Салофальк 500 мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель. Если рекомендуемая суточная доза составляет свыше 1.5 г месалазина, желательно использовать Салофальк® 500 мг.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 до 18 лет. Суточная доза составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделённая на 3 приема; для профилактики рецидивов – 15-30 мг/кг на 2 приема.
Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.
Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Неспецифический язвенный колит
Взрослые. Внутрь по 500 мг (по 1 таблетке Салофальк 500мг или 2 таблетки Салофальк 250мг) 3 раза в сутки. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3 г в сутки (по 2 таблетки Салофальк 500мг 3 раза в сутки) на срок 8-12 недель.
Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет.
Дети от 6 до 18 лет.
Поддерживающая терапия определяется индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/сутки с раздельными дозами. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Обострения: Определяется индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг/сутки раздельными дозами. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Таблетки следует принимать утром, днем и вечером за 1 час до еды, запивать большим количеством воды. Следует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая.
При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий или ректальных суспензий. Максимальная доза: 75 мг/кг/сутки. Суммарная доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Как правило, рекомендуется, что половину дозы взрослых можно назначать детям весом до 40 кг; и полную взрослую дозу детям, вес которых свыше 40 кг.
Для поддержания ремиссии неспецифического язвенного колита, дозу обычно уменьшают до 1.5 г месалазина/сутки (взрослые и подростки с массой тела больше 40 кг) и 0.75 г месалазина/день (дети/подростки).
Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат Салофальк таблетки следует принимать регулярно и непрерывно, как в острой стадии воспалительного процесса, так и во время поддерживающей терапии.
Длительность применения препарата определяет терапевт.
Побочные действия
Частота в соответствии с конвенцией MedDRA
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
Изменение состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы
Нарушения со стороны органы дыхания, грудной клетки и средостения
Аллергические и фиброзные реакции легких (включая диспноэ, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозонофилия, инфильтрация легких, пневмонит)
Нарушения со стороны ЖКТ
Абдоминальная боль, диарея, метеоризм, тошнота, рвота
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит и почечная недостаточность
Нарушения со стороны и подкожных тканей
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувст-вительности, такие как аллергическая экзан-тема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит
Нарушения со стороны печени и желчного пузыря
Изменение параметров функции печени (увеличение уровня трансаминаз и параметров застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Противопоказания
— гиперчувствительность к салицилатам; любым вспомогательным веществам препарата.
— выраженные нарушения функций печени и/или почек
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупресивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина. Существует слабое свидетельство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.
Особые указания
Перед началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два-три раза с интервалом 4 недели.
Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется назначать препарата с осторожностью.
Таблетки Салофальк не следует использовать у пациентов с нарушением функции почек. Если во время лечения функция почек ухудшилась, следует рассматривать почечную токсичность, индуцированную месалазином.
Пациенты с легочными заболеваниями, в частности астмой, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением в течение всего курса лечения препаратом Салофальк в таблетках.
Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфосалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Салофальк. В случае если таблетки Салофальк вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
В редких случаях, у пациентов, которым проводили резекцию кишечника/ хирургическую операцию кишечника в илеоцекальной области с удалением илеоцекальной заслонки, наблюдалось, что таблетки Салофальк выделялись в кал в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа.
Беременность и период лактации
Достаточных данных об использовании таблеток Салофальк у беременных женщин нет. Однако, данные по применению препарата у ограниченного числа беременных указывают на отсутствие негативного воздействия месалазина в течение беременности или на здоровье плода/ новорожденного. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных нет. В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2-4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного. Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Таблетки Салофальк следует принимать во время беременности в том случае, если потенциальная польза превышает возможный риск.
Период кормления грудью
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскре-тируются в грудное молоко. На сегодняшний день имеется только ограниченный опыт применения месалазина у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у новорожденного. Поэтому, таблетки Салофальк следует применять во время кормления грудью, если потенциальная польза превышает возможный риск. Если у новорожденного развивается диарея, кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Передозировка
Существуют редкие данные о передозировке (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять препарат по истечению срока годности
Условия отпуска из аптек
Производитель
79395 Нойенбург, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара), номер телефона, номер факса, адрес электронной почты.
Адрес: г. Алматы, мкр. Жетысу 2, д.80, оф. 54
Teлефон: +7(727) 226 53 06, 226 98 33; факс: +7(727) 226 53 66