сермион таблетки принимать до еды или после еды
Сермион: когда назначают, как принимать, где купить
Лекарственное средство Сермион – современный препарат, применяемый в терапии ухудшения памяти, снижения интеллектуальной работоспособности, нарушений эмоционального фона и поведения.
Призван улучшать работу головного мозга, снижать способность тромбоцитов соединяться друг с другом, улучшает текучесть крови, усиливать кровообращение в сосудах конечностей.
Обзор препарата
Лекарство выпускается американской фармацевтической компанией Pfizer в двух формах:
Фасуется по 4 ампулы с 4 флаконами растворителя;
Фасуются по 30 или 50 штук в коробочки вместе с инструкцией.
Главный активный компонент в обеих формах – ницерголин.
Как действует на организм
Фармакологическое действие лекарства происходит по следующим направлениям:
улучшает проводимость кровеносных сосудов мозга;
увеличивает движение крови по артериальному руслу;
способствует снабжению глюкозой и кислородом тканей мозга;
улучшает проводимость сосудов легких – легочной артерии и ее ответвлений, легочной вены;
улучшает кровоснабжение верхних и нижних конечностей, особенно при врожденных или приобретенных патологиях кровеносных сосудов.
Во время клинических испытаний препарат показал эффективность при нарушениях кровообращения в мозге и при недостаточном кровотоке в верхних и нижних конечностях.
При назначениях в терапевтических дозировках изменения показателя артериального давления не возникают. При гипертонической болезни в анамнезе может постепенно снижать артериальное давление.
Какие болезни лечат Сермионом
Согласно инструкции по применению Сермиона, препарат назначают при острых и хронических патологиях сосудов мозга, вызванных:
артериальной гипертензией (как дополнение к основной терапии);
тромбообразованием в мелких артериях коры головного мозга;
острыми кратковременными приступами ишемии головного мозга, с сопутствующим нарушением кровообращения, проходящим через сутки с начала приступа;
старческим склерозом у пожилых пациентов;
вазомоторной головной болью (в том числе, мигренями).
Лекарство используют при острой хронической недостаточности кровообращения в пределах отдельных органов (прогрессирующие поражения артерий конечностей с ишемическим синдромом, синдром Рейно).
Схемы применения
Инструкция к препарату Сермион содержит несколько вариантов лечения препаратом. Доза ницерголина, кратность и длительность приема зависят от патологии и тяжести протекания.
В форме таблеток применяют внутрь по 5-10 мг трижды в день через одинаковые временные промежутки, а если таблетки имеют дозировку 30 мг, то дважды. Курс лечения длительный.
При острых состояниях (нарушении мозгового кровообращения, инсульте ишемического типа, гипертоническом кризе) лечение начинают с инъекционного введения лекарства, впоследствии пациента переводят на прием препарат перорально.
При хронических проблемах с мозговым кровообращением, состоянии после инсульта принимают таблетки 10 мг трижды в день. Быстрого эффекта ожидать не стоит, поэтому лечение длится не меньше трех месяцев.
При нарушении памяти, когнитивного мышления из-за нарушения кровообращения таблетки принимают два раза в день в дозировке 30 мг.
При нарушении кровотока в конечностях Сермион принимают длительно, трижды в день по 10 мг ницерголина.
В форме инъекций препарат может назначаться в уколах в мышцу: дозировка 2-4 мг два раза в день.
В вену медленно вводят лекарство через систему, 4-8 мг разводят в 100 мл хлорида натрия. Врач может назначить несколько процедур в день.
В артерию лекарство вводят на протяжении двух минут, 4 мг растворяют 10 мл хлорида натрия.
При нарушенной работе почек дозы снижают.
Можно ли детям и женщинам в положении
Сермион не используют в лечении беременных женщин и детей до 18 лет. Ницерголин способен проникать в грудное молоко, при необходимости терапии во время лактации ребенка необходимо перевести на искусственную смесь.
Противопоказания и нежелательные эффекты
Фармсредство запрещено использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, а также в лечении:
лиц, недавно перенесших инфаркт;
пациентов, склонных к сильным кровотечениям.
При состоянии, когда внезапно понижается АД из-за изменения положения тела, пониженном АД, сниженной частоте сердечных сокращений, недостаточном поступлении крови к сердцу, сильном утолщении стенок сосудов из-за отложения холестерина, лекарство также не назначается.
В редких случаях возможны нежелательные эффекты:
аллергические реакции в виде зуда, сыпи на коже, отека Квинке;
ухудшение общего состояния (потливость, чувство жара и увеличение температуры);
нарушение работы органов пищеварения (изжога, диарея, запор, тошнота с рвотой, дискомфорт в желудке);
сбои в работе сердечно-сосудистой системы (понижение давления, учащение сердцебиения);
сонливость или трудности с засыпанием, цефалгия.
Условия хранения
Таблетки хранят при температуре до 25°C в течение трех лет с даты выпуска. Лиофилизат – при той же температуре на протяжении четырех лет, а растворитель – пяти лет. Приготовленный раствор желательно использовать сразу.
Цена, где купить
Стоимость зависит от количества таблеток и дозировки. Цена за 30 штук с дозировкой 5 мг начинается от 570 руб., за 50 штук с дозировкой 10 мг – от 690 руб., 30 штук с дозировкой 30 мг – от 1200 руб.
Порошок для приготовления раствора можно купить по цене от 2 500 руб. за 4 флакона, в каждом по 4 мг ницерголина, в комплекте с растворителем.
Отзывы
Пациенты положительно отзываются о препарате. У пожилых пациентов улучшается память, возвращается собранность и внимание, а у лиц среднего возраста проходит мигрень. Проявлений побочных эффектов не отмечалось.
Неврологи часто назначают лекарство при недостаточном кровоснабжении мозга и нижних конечностей, отмечают хорошую переносимость и положительные изменения при невысоких дозах.
Аналоги
Сермион – это оригинальный препарат. В качестве аналогов в аптеках представлен препарат Ницерголин разных производителей. Аналоги по механизму действия – это Пентоксифиллин и Вазобрал.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Сермион® (10 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
сахарная оболочка (для таблеток 10 мг): сахароза, тальк, акация,
смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), канифоль, воск карнаубский;
или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.
Описание
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин
Фармакологические свойства
При пероральном приеме ницерголин всасывается быстро и практически полностью. Максимальное содержание радиоактивной метки в сыворотке крови после приема низких доз (4–5 мг) меченного радиоактивным изотопом H3 ницерголина здоровыми добровольцами наблюдается через 1,5 часа после приема препарата. Прием терапевтических пероральных доз (30 мг) меченного ницерголина 14C здоровыми добровольцами вызывает пик содержания радиоактивной метки в сыворотке крови через 3 часа после приема препарата.
После перорального приема ницерголина в дозе 15 мг у здоровых добровольцев площадь под кривой концентрации радиоактивного вещества в сыворотке крови (AUC) для основного активного метаболита MDL и второго активного метаболита MMDL составляет 81 % и 6 % от AUC всего радиоактивного вещества соответственно. Максимальные концентрации MDL в плазме крови после приема разовой дозы 30 мг достигаются приблизительно через 3–5 часов. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL достигаются примерно через 0,5–1 часа.
Абсолютная биодоступность ницерголина составляет приблизительно 5 % в связи с его интенсивным печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
Исходя из содержания основного метаболита ницерголина MDL установлено, что его фармакокинетика у здоровых добровольцев при применении доз от 30 до 60 мг имеет линейный характер.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику MDL и MMDL при приеме ницерголина в дозе 30 мг.
Распределение ницерголина в тканях происходит быстро и в большом объеме, что видно по короткой фазе распределения радиоактивной метки в сыворотке крови. Ницерголин активно связывается с белками плазмы человека, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к альбумину сыворотки крови. Процент связывания при увеличении концентрации ницерголина с 1 мкг/мл до 500 мкг/мл относительно постоянен. Оба метаболита ницерголина, MDL и MMDL, в низкой степени связываются с белками, со значениями приблизительно 14,7 % и 34,7 % в диапазоне концентраций 50–200 нг/мл соответственно.
Метаболизм и выведение
Особые группы пациентов
У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 60–80 мл/мин), умеренной (КК 30–50 мл/мин) и тяжелой (КК 10–25 мл/мин) степенью нарушения функции почек наблюдаются значимые различия в количестве MDL, выводимого с мочой в течение 120 часов после пероральной дозы ницерголина 30 мг (38,1 %, 42,6 % и 25,7 % от дозы соответственно); для MMDL соответствующие значения составляют 1,7 %, 0,6 % и 0,2 %, соответственно. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение выведения MDL с мочой по сравнению с двумя другими группами. Кроме того, у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью нарушения функции почек отмечается среднее снижение выведения MDL с мочой (0–72 часа) на 32 %, 32 % и 59 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек при приеме ницерголина в дозе 30 мг.
Фармакокинетика ницерголина у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Фармакокинетика ницерголина у детей не изучалась.
Влияние возраста (гериатрические исследования) на фармакокинетику ницерголина полностью не изучено.
Ницерголин является производным эрголина.
После приема внутрь препарат подвергается быстрому и активному метаболизму с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы.
После перорального приема ницерголин оказывает множественное нейрофармакологическое действие: препарат не только улучшает захват и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, но и, по-видимому, влияет на различные нейромедиаторные системы, а также улучшает церебральные холинергические функции.
В экспериментах in vitro и in vivo ницерголин значительно повышал активность АХЭ (ацетилхолинэстеразы).
И разовое, и длительное пероральное введение ускоряло базальный и агонист-зависимый обмен фосфоинозитида. Ницерголин также увеличивает активность и перемещение в область клеточной мембраны Ca-зависимых изоформ протеинкиназы C. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого белка-предшественника амилоида (amyloid precursor protein, APP), что приводит к увеличению его высвобождения и сокращению продукции аномального бета-амилоида.
При помощи своих антиоксидантных свойств и активизации детоксикационных ферментов ницерголин защищает нервные клетки от гибели, вызванной окислительным стрессом, а также от апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.
Ницерголин уменьшает возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтетазы оксида азота (Neuronal Nitric Oxide Synthase, nNOS), что может способствовать улучшению когнитивной функции.
Ницерголин оказывал нормализующее действие на электроэнцефалограмму пациентов пожилого возраста и молодых взрослых людей в условиях гипоксии, повышая α и β активность и снижая δ и θ активность. У пациентов с деменцией легкой и умеренной степени тяжести различного происхождения (сенильной деменцией альцгеймеровского типа (senile dementia of the Alzheimer’s type, SDAT) и мультиинфарктной деменцией (multi-infarct dementia, MID)) при длительном лечении ницерголином (2–6 месяцев) регистрировались положительные изменения зависящих от событий потенциалов и вызванных реакций; эти изменения были связаны с улучшением клинических симптомов. Исходя из вышесказанного, установлено, что ницерголин действует посредством широкого спектра модуляций клеточных и молекулярных механизмов, вовлеченных в патогенез деменции.
В ходе длительного лечения ницерголином наблюдалось постоянное улучшение состояния при когнитивных и поведенческих расстройствах, связанных с деменцией. Изменения можно было наблюдать уже через 2 месяца лечения, и они сохранялись в течение одного года терапии.
Было обнаружено, что ницерголин улучшает метаболическое и гемодинамическое состояние головного мозга. Ницерголин также обладает способностью препятствовать агрегации тромбоцитов и оказывает благоприятное гемореологическое действие.
Показания к применению
— деменция и болезнь Альцгеймера
Способ применения и дозы
Терапию следует начинать и продолжать под наблюдением врача, специализирующегося на диагностике и лечении деменции. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с утвержденными рекомендациями. Терапию можно начинать только в том случае, если пациенту будет предоставлена медицинская помощь специалиста, который обеспечит регулярный прием лекарственного препарата.
Сермион® следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза и длительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания и назначаются лечащим врачом.
Взрослые и пожилые пациенты
Коррекция дозы для взрослых и пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку 80 % метаболитов ницерголина выводятся через почки, следует снизить дозу у пациентов с нарушением функции почек (с уровнем сывороточного креатинина ≥ 2 мг/дл). Эффект от лечения проявляется постепенно. Поскольку терапия обычно проводится в течение длительного периода времени, врач с регулярным интервалом, но не реже чем раз в 6 месяцев должен оценивать необходимость продолжения лечения.
Сермион® не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Побочные действия
При применении Сермиона® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥1/100 до
Сермион® (30 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
сахарная оболочка (для таблеток 10 мг): сахароза, тальк, акация,
смола сандарака, магния карбонат, титана диоксид (Е 171), канифоль, воск карнаубский;
или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг): гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон.
Описание
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтоватого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Спорыньи алкалоиды. Ницерголин
Фармакологические свойства
При пероральном приеме ницерголин всасывается быстро и практически полностью. Максимальное содержание радиоактивной метки в сыворотке крови после приема низких доз (4–5 мг) меченного радиоактивным изотопом H3 ницерголина здоровыми добровольцами наблюдается через 1,5 часа после приема препарата. Прием терапевтических пероральных доз (30 мг) меченного ницерголина 14C здоровыми добровольцами вызывает пик содержания радиоактивной метки в сыворотке крови через 3 часа после приема препарата.
После перорального приема ницерголина в дозе 15 мг у здоровых добровольцев площадь под кривой концентрации радиоактивного вещества в сыворотке крови (AUC) для основного активного метаболита MDL и второго активного метаболита MMDL составляет 81 % и 6 % от AUC всего радиоактивного вещества соответственно. Максимальные концентрации MDL в плазме крови после приема разовой дозы 30 мг достигаются приблизительно через 3–5 часов. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL достигаются примерно через 0,5–1 часа.
Абсолютная биодоступность ницерголина составляет приблизительно 5 % в связи с его интенсивным печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
Исходя из содержания основного метаболита ницерголина MDL установлено, что его фармакокинетика у здоровых добровольцев при применении доз от 30 до 60 мг имеет линейный характер.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику MDL и MMDL при приеме ницерголина в дозе 30 мг.
Распределение ницерголина в тканях происходит быстро и в большом объеме, что видно по короткой фазе распределения радиоактивной метки в сыворотке крови. Ницерголин активно связывается с белками плазмы человека, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к альбумину сыворотки крови. Процент связывания при увеличении концентрации ницерголина с 1 мкг/мл до 500 мкг/мл относительно постоянен. Оба метаболита ницерголина, MDL и MMDL, в низкой степени связываются с белками, со значениями приблизительно 14,7 % и 34,7 % в диапазоне концентраций 50–200 нг/мл соответственно.
Метаболизм и выведение
Особые группы пациентов
У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) 60–80 мл/мин), умеренной (КК 30–50 мл/мин) и тяжелой (КК 10–25 мл/мин) степенью нарушения функции почек наблюдаются значимые различия в количестве MDL, выводимого с мочой в течение 120 часов после пероральной дозы ницерголина 30 мг (38,1 %, 42,6 % и 25,7 % от дозы соответственно); для MMDL соответствующие значения составляют 1,7 %, 0,6 % и 0,2 %, соответственно. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение выведения MDL с мочой по сравнению с двумя другими группами. Кроме того, у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью нарушения функции почек отмечается среднее снижение выведения MDL с мочой (0–72 часа) на 32 %, 32 % и 59 % по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек при приеме ницерголина в дозе 30 мг.
Фармакокинетика ницерголина у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Фармакокинетика ницерголина у детей не изучалась.
Влияние возраста (гериатрические исследования) на фармакокинетику ницерголина полностью не изучено.
Ницерголин является производным эрголина.
После приема внутрь препарат подвергается быстрому и активному метаболизму с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы.
После перорального приема ницерголин оказывает множественное нейрофармакологическое действие: препарат не только улучшает захват и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, но и, по-видимому, влияет на различные нейромедиаторные системы, а также улучшает церебральные холинергические функции.
В экспериментах in vitro и in vivo ницерголин значительно повышал активность АХЭ (ацетилхолинэстеразы).
И разовое, и длительное пероральное введение ускоряло базальный и агонист-зависимый обмен фосфоинозитида. Ницерголин также увеличивает активность и перемещение в область клеточной мембраны Ca-зависимых изоформ протеинкиназы C. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого белка-предшественника амилоида (amyloid precursor protein, APP), что приводит к увеличению его высвобождения и сокращению продукции аномального бета-амилоида.
При помощи своих антиоксидантных свойств и активизации детоксикационных ферментов ницерголин защищает нервные клетки от гибели, вызванной окислительным стрессом, а также от апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.
Ницерголин уменьшает возрастное снижение экспрессии мРНК нейрональной синтетазы оксида азота (Neuronal Nitric Oxide Synthase, nNOS), что может способствовать улучшению когнитивной функции.
Ницерголин оказывал нормализующее действие на электроэнцефалограмму пациентов пожилого возраста и молодых взрослых людей в условиях гипоксии, повышая α и β активность и снижая δ и θ активность. У пациентов с деменцией легкой и умеренной степени тяжести различного происхождения (сенильной деменцией альцгеймеровского типа (senile dementia of the Alzheimer’s type, SDAT) и мультиинфарктной деменцией (multi-infarct dementia, MID)) при длительном лечении ницерголином (2–6 месяцев) регистрировались положительные изменения зависящих от событий потенциалов и вызванных реакций; эти изменения были связаны с улучшением клинических симптомов. Исходя из вышесказанного, установлено, что ницерголин действует посредством широкого спектра модуляций клеточных и молекулярных механизмов, вовлеченных в патогенез деменции.
В ходе длительного лечения ницерголином наблюдалось постоянное улучшение состояния при когнитивных и поведенческих расстройствах, связанных с деменцией. Изменения можно было наблюдать уже через 2 месяца лечения, и они сохранялись в течение одного года терапии.
Было обнаружено, что ницерголин улучшает метаболическое и гемодинамическое состояние головного мозга. Ницерголин также обладает способностью препятствовать агрегации тромбоцитов и оказывает благоприятное гемореологическое действие.
Показания к применению
— деменция и болезнь Альцгеймера
Способ применения и дозы
Терапию следует начинать и продолжать под наблюдением врача, специализирующегося на диагностике и лечении деменции. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с утвержденными рекомендациями. Терапию можно начинать только в том случае, если пациенту будет предоставлена медицинская помощь специалиста, который обеспечит регулярный прием лекарственного препарата.
Сермион® следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза и длительность лечения зависят от характера и тяжести заболевания и назначаются лечащим врачом.
Взрослые и пожилые пациенты
Коррекция дозы для взрослых и пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку 80 % метаболитов ницерголина выводятся через почки, следует снизить дозу у пациентов с нарушением функции почек (с уровнем сывороточного креатинина ≥ 2 мг/дл). Эффект от лечения проявляется постепенно. Поскольку терапия обычно проводится в течение длительного периода времени, врач с регулярным интервалом, но не реже чем раз в 6 месяцев должен оценивать необходимость продолжения лечения.
Сермион® не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Побочные действия
При применении Сермиона® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥1/100 до
Сермион
Содержание
Фармакологические свойства препарата Сермион
Фармакодинамика. После приема внутрь быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС. Сермион положительно влияет на эмоциональное состояние, способность к концентрации и уровень бодрости. После перорального приема Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Усиление активности холинацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов также наблюдалось после продолжительного перорального приема препарата Сермион. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы. Как после однократного, так и продолжительного перорального приема препарата усиливается обмен базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Сермион также усиливает активность и перемещение через мембрану Са-зависимых РКС изоформ. Эти ферменты принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, который приводит к усилению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
Антиоксидантный эффект и активация ферментов детоксикации препаратом Сермион защищает нервные клетки от гибели вследствие окислительной нагрузки и апоптоза в экспериментальных моделях in vivo и in vitro.
Сермион ослабляет зависимое от возраста снижение содержания синтетазы окиси азота мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Фармакокинетика.Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Пик сывороточной радиоактивности после применения в низких дозах (4–5 мг) радиоактивно меченного ницерголина наблюдался через 1,5 ч. Однако при пероральном приеме терапевтических х доз (30 мг) 3Н-меченного ницерголина пик сывороточной радиоактивности в
сыворотке крови наблюдался через 3 ч с периодом полувыведения препарата приблизительно 15 ч (здоровые добровольцы).
Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5%, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом. После перорального приема ницерголина в терапевтических дозах, значение AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 и 6%, соответственно, для основных метаболитов MDL и МMDL (здоровые добровольцы). Пиковые концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч после приема препарата с периодом полувыведения 13 и 14 ч.
Ницерголин быстро гидролизируется вследствие связывания эфирами после в/в введения.
Препарат быстро и экстенсивно распределяется в тканях. Объем распределения ницерголина составлял 105 л, что, вероятно, отражает метаболизм препарата в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови (90%), с большим сродством к α-кислому гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10–20% — в кале.
При пероральном приеме в дозах 30–60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер.
Ницерголин экстенсивно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма — гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита MDL путем деметилирования. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического действия изофермента CYP 2D6. В основном образуется метаболит MDL, что составляет 50% общей дозы и 74% радиоактивности, определяемой в моче. Как вторичный путь метаболизма, 1-диметилницерголин образуется путем деметилирования (1-DN), а затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей в MDL.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Показания к применению препарата Сермион
Сермион таблетки 5 мг, 10 мг, р-р для инъекций (1 флак — 4 мг):
Сермион таблетки 30 мг:
состояния, характеризующиеся ухудшением когнитивной функции, постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона).
Применение препарата Сермион
таблетки 5 мг: рекомендованная доза препарата — 5–10 мг 3 раза в сут с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени.
Дозирование, продолжительность и путь введения препарата зависят от конкретной клинической ситуации. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с парентерального введения препарата с дальнейшим продолжением лечения в виде поддерживающей пероральной терапии.
таблетки 30 мг: рекомендованная доза препарата — 1 таблетка 1–2 раза в сут (30–60 мг). Обычная суточная доза для взрослых составляет 30 мг. Временно суточную дозу можно увеличить до 60 мг.
В случае сосудистых нарушений глаза или внутреннего уха рекомендованная доза составляет 30 мг в сут.
Препарат нужно принимать перед едой с небольшим количеством воды, не разжевывая. Если назначен прием 1 раз в сут, то препарат желательно принять утром.
Поскольку выведение через почки является главным путем элиминации (80%) ницерголина и его метаболитов, рекомендуется уменьшить дозу пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки ≤20%).
р-р для инъекций: препарат предназначен для парентерального применения.
Для в/м введения рекомендованная доза составляет 2–4 мг (2–4 мл) 2 раза в сутки, (используя прилагаемый растворитель).
Для в/в введения рекомендованная доза препарата Сермион составляет 4–8 мг, предварительно растворив его в 100 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). В/в вводить препарат следует медленно. По решению врача, эта доза может быть повторно введена в течение дня.
В случае необходимости Сермион можно ввести внутриартериально в дозе 4 мг в 10 мл 0,9 % р-ра хлорида натрия, медленно, на протяжении не менее 2 мин.
Дозу, продолжительность лечения и путь введения определяет врач индивидуально.
Противопоказания к применению препарата Сермион
Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, алкалоидам рожек или любому его компоненту. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, стенокардия напряжения, выраженный атеросклероз сосудов. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Побочные эффекты препарата Сермион
Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.
Со стороны ЖКТ: запор, тошнота, рвота, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь.
Репродуктивные нарушения у мужчин: нарушение эякуляции.
Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.
В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, которое не зависело как от применяемой дозы, так и от продолжительности лечения.
Особые указания по применению препарата Сермион
Как правило, Сермион в рекомендуемых терапевтических дозах не вызывает изменений уровня АД, однако у пациентов, склонных к АГ (артериальная гипертензия), препарат может постепенно снижать уровень АД. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.
Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, Сермион назначают с осторожностью.
Поскольку приблизительно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, рекомендуется снизить дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 2 мг/дл или 175 ммоль/л).
В состав препарата входит лактоза,что нужно учитывать при назначении его пациентам с врожденным дефицитом лактазы, наследственной галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Эффект от применения препарата развивается постепенно, поэтому принимать Сермион следует на протяжении длительного времени. Желательно каждые 6 мес проводить оценку эффекта терапии для принятия решения о целесообразности дальнейшего применения препарата.
На время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Токсикологические исследования не продемонстрировали тератогенного действия ницерголина. Исходя из показаний, применение препарата в период беременности и кормления грудью маловероятно. Если есть основательные показания, препарат нужно назначать после рассмотрения соотношения польза для матери/риск для плода (ребенка).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами. Хотя клинические эффекты Сермиона используют для улучшения концентрации внимания, его влияние на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами не изучали. Во время лечения препаратом, а также принимая во внимание основное заболевание, пациенты должны быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействия препарата Сермион препарата Сермион
С осторожностью препарат применяют совместно с:
Сермион нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтными и антиагрегантными средствами необходимо контролировать показатели светтывающей системы крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Передозировка препарата Сермион, симптомы и лечение
При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение АД. Специальное лечение, как правило, не требуется, достаточно пациенту придать в горизонтальное положение. В исключительных случаях при недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется применение симпатомиметиков и проведение постоянного мониторинга показателей АД.
Условия хранения препарата Сермион
Порошок лиофилизированный для приготовления р-ра для инъекций хранят в сухом, защищенном от света месте при температуре 20–25 °С; таблетки — в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.