сирдалуд отпускается по рецепту или нет

Инструкция по применению СИРДАЛУД ® (SIRDALUD)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и надписью «OZ» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологическое действие

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается сила произвольных сокращений скелетных мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. C max в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение C max возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Среднее значение V d в период равновесного состояния при в/в введении тизанидина составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, С max и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T 1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (КК max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T 1/2 удлинялся примерно до 14 ч, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг Сирдалуда.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.

Побочные действия

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, незначительное снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Описанные выше побочные реакции являются умеренно выраженными и преходящими.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах тератогенного действия не отмечено. Показано, что у животных тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее у женщин в период грудного вскармливания препарат применять не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение тизанидина и флувоксамина, ингибитора изофермента CYP1А2, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям. Необходима осторожность при одновременном назначении тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Источник

Сирдалуд

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), а также после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава);

спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Фармакокинетика:

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.

Сmах тизанидина составляет 12.3 нг/мл и 15.6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Cmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны.

Среднее значение T1/2 тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени проведено не было.

Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Данные по фармакокинетике у пациентов старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Фармакодинамика:

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и АД) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Противопоказания:

Тяжелые нарушения функции печени;

одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;

повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Опыт применения препарата у пациентов младше 18 лет ограничен. Применение препарата Сирдалуд® у данной категории пациентов не рекомендуется.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени.

Побочные действия:

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

Способ приготовления или применения:

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза/сут способна минимизировать риск развития побочных реакций. Дозу следует тщательно подбирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Источник

Сирдалуд

Сирдалуд, инструкция по применению

Сирдалуд — миорелаксант центрального действия, который используется при лечении заболеваний позвоночника и дегенеративных патологий. Он также применяется в период восстановления после инсульта, хирургических вмешательств и черепно-мозговых травм. Эффективно подавляет судороги, предотвращает повреждение мышц и внутренних органов при внезапных спазмах.

Производитель

Заказывая Сирдалуд в аптеке, вы получаете лекарственное средство компании Novartis Sağlık Gıda ve Tarım Ürünleri San. ve Tic. A.Ş. Предприятие зарегистрировано по адресу: Турция, 34805, Стамбул, Бейкоз, улица Şehit Sinan Eroğlu Cad Suryapi Akel İş Merkezi, 6.

Страна происхождения

Владелец регистрационного удостоверения — швейцарская фармацевтическая корпорация Novartis. В России её интересы представляет ООО «Новартис Фарма», зарегистрированное по адресу: 125315, город Москва, Ленинградский проспект, 72, корпус 3.

Группа препаратов

Системные миорелаксанты, альфа-адреномиметики, модификаторы нейромышечной передачи, противосудорожные средства.

Действующее вещество

Основа препарата Сирдалуд — тизанидин. Это химическое соединение воздействует на альфа-2-адренорецепторы спинного мозга, уменьшая содержание медиаторных аминокислот. В результате подавляется полисинаптическая передача возбуждения, что устраняет избыточный мышечный тонус.

После приёма препарата уменьшается ригидность скелетных мышц. Как следствие, снижается сопротивление активным и пассивным движениям. Лекарственное средство также предотвращает возникновение судорог и болезненных спазмов.

Формы выпуска

Препарат производится в виде таблеток и капсул для внутреннего приёма.

Упаковка

Таблетки и капсулы расфасованы в блистеры из прозрачного пластика ПВХ и печатной алюминиевой фольги. В одну картонную коробку вкладываются 1, 2 или 3 пластины с инструкцией по применению.

Состав

Одна таблетка содержит 2 или 4 мг действующего вещества в чистом виде. В качестве вспомогательных компонентов используются: микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеариновая кислота.

В состав каждой капсулы с модифицированным высвобождением входит 6 мг тизанидина. Она также содержит этилцеллюлозу, сахар, желатин, тальк, шеллак, краситель белый диоксид титана и чёрный — оксид железа.

Дозировка

Лечение взрослых пациентов начинают с 6 мг в сутки. При особенно тяжёлых патологиях можно дополнительно принимать 2–4 мг перед сном. Дальнейшее изменение дозировки выполняется в индивидуальном порядке. Типовая схема терапии зависит от характера патологии.

При болезненных спазмах следует принимать 4 мг лекарства до трёх раз в сутки. При клонических судорогах и ригидности скелетных мышц, вызванных неврологическими заболеваниями, дозу увеличивают постепенно. Желательно повышать её на 2 мг каждые 3 дня или на 4 мг в неделю. Максимальное количество препарата — 24–36 мг в сутки в зависимости от толерантности организма.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью, сниженным клиренсом креатинина и в возрасте старше 65 лет нужно начинать лечение с однократного приёма 2 мг препарата в сутки. Увеличение дозы производится под наблюдением врача.

Показания к применению

В описании производителя указываются следующие поводы для назначения лекарства Сирдалуд:

Передозировка

Случаи передозировки в медицинской практике крайне редки. У пациентов наблюдались артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT и другие нарушения функций сердца. Они сопровождались изменением ритма дыхания, тошнотой, рвотой, обмороком, беспокойством, астенией и комой.

Чтобы уменьшить влияние препарата Сирдалуд на здоровье, следует давать пациенту большое количество активированного угля в течение последующих суток. В тяжёлых случаях показан форсированный диурез. После восстановления функций сердца следует продолжать симптоматическое лечение.

Во всех случаях происходило полное выздоровление без необратимых последствий. Максимальная разовая доза составляла 400 мг.

Противопоказания

Запрещается использовать лекарство при повышенной чувствительности к тизанидину и вспомогательным компонентам, при тяжёлых формах печёночной недостаточности, а также при одновременном приёме альфа-2-адреномиметиков, ципрофлоксацина, флувоксамина и других ингибиторов цитохрома P450.

Противопоказаниями и ограничениями к применению также считаются:

Побочные действия

Негативные эффекты лекарства Сирдалуд можно сгруппировать следующим образом:

Способ применения

Таблетки принимают внутрь после еды, до трёх раз в сутки. При однократном применении желательно использовать их в вечернее время, поскольку препарат вызывает сонливость.

Чтобы избежать негативного действия на организм, следует снижать дозу постепенно. В противном случае могут развиваться рикошетное повышение артериального давления и тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования фармакокинетики препарата при беременности и лактации не проводились. В связи с этим следует отказаться от применения лекарственного средства. Врач может назначить его только в тех случаях, когда потенциальный эффект превышает возможные риски для организма матери.

Фармакологическое действие

Тизанидин подавляет альфа-2-адренорецепторы спинного мозга. Он уменьшает активность спинальных восходящих нейронных цепей, подавляя полисинаптические рефлексы. В отличие от мидокалма и баклофена действующее вещество снижает выработку медиаторных аминокислот. Благодаря этому удаётся устранить гипертонус скелетных мышц и болезненные спазмы с минимальными побочными эффектами.

Синонимы

При отсутствии Сирдалуда в аптеке вы можете уточнить наличие аналогов:

Фармакокинетика

В описании препарата указаны следующие характеристики усвоения и распределения в организме:

Взаимодействие с другими препаратами

В медицине известны случаи существенного повышения концентрации действующего вещества при одновременном приёме с ингибиторами изоферментов цитохрома P450 — пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином и флувоксамином. Также существует опасность усиления негативных эффектов при использовании фторхинолонов, антиаритмических лекарственных средств, циметидина и тиклопидина.

Исследования взаимодействия также показывают:

Лекарственная форма

Круглые плоские таблетки белого или сероватого цвета со скошенными краями и риской. При содержании 2 мг действующего вещества на одной стороне выдавливается надпись «OZ», а 4 мг — «RL».

Твёрдые желатиновые капсулы с модифицированным высвобождением лекарственного средства. Белый корпус с серой надписью Sirdalud накрыт непрозрачной крышкой. При вскрытии можно увидеть сферы белого, серого или желтоватого цвета.

Условия хранения

В оригинальной аптечной упаковке, в тёмном сухом месте, недоступном для детей. При температуре +15…+25 градусов Цельсия.

Срок годности

Таблетки — 5 лет с момента производства. Капсулы с модифицированным высвобождением — 3 года.

Особые указания

При одновременном применении с ингибиторами изоферментов цитохрома P450 могут возникать тяжёлые нарушения функций печени. Кроме того, препарат может повышать содержание печёночных трансаминаз и микросомальных ферментов. В связи с этим в первые четыре месяца лечения рекомендуется регулярно проверять функциональные показатели деятельности печени. При приёме с антигипертензивными средствами возможно усиление их действия и увеличение тяжести негативных эффектов.

В состав препарата Сирдалуд входит небольшое количество лактозы. Врачам следует учитывать это указание перед назначением лекарства пациентам с дефицитом лактазы и глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Тизанидин может вызывать сонливость при приёме в любых дозах. В связи с этим во время лечения рекомендуется отказаться от управления автомобилем и другими сложными механизмами.

Условия отпуска из аптек

Сирдалуд продаётся только по рецепту врача. После получения назначения можно приобрести лекарство в аптеке. При его отсутствии, можно подобрать аналоги по действующему веществу и способу применения, предварительно проконсультировавшись со специалистом.

Источник