рисперидон капли рецепт на латыни
Рисперидон (30 мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл
Состав
30 мл препарата содержат
вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.
Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).
Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Показания к применению
— маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах
— краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.
Способ применения и дозы
Рисперидон назначают один или два раза в сутки.
Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.
При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется
Пациенты пожилого возраста
Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.
Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.
Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах
Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.
При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.
Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.
Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.
Пациенты пожилого возраста
Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.
Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.
Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.
Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа
Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.
Дети и подростки в возрасте от 5 дo 18 лет.
Пациенты с массой тела ≥ 50 кг
Действие рисперидона
Механизм действия вызывается воздействием на дофаминовые, серотониновые, адрено и гистаминовые рецепторы нервных клеток. В силу того, что при многих эндогенных, органических психических заболеваниях изменены функции указанных рецепторных систем, рисперидон оказывает достаточно широкое лечебное действие:
Форма выпуска
Таблетки по 2 или 4 миллиграмма в упаковке по 10,20,30,50,60 ил 100 штук
Капли. Во флаконах по 30 или 100 миллилитров. Прилагается специальная градуированная пипетка, с помощью которой определяется количество разовой дозы для приема.
Аналоги (джененрики)
Инструкция по приему
Капли можно принимать отдельно, можно смешивать с водой, негорячей едой
Длительность приема
Условия приобретения
Относится к психотропным сильнодействующим лекарствам. Поэтому выписывается на специальных рецептах (форма 107 или 108). Продается в аптеках только по предъявлении этих рецептов в дозировке и количестве, указанном доктором.
Показания
Изначально рисперидон применялся для лечения шизофрении и психозов. Но по мере накопления опыта о действии этого лекарства показания к его приему расширились. В настоящее время показан при следующих заболеваниях и состояниях:
Препарат рекомендован взрослым и детям от 13 лет. В более младшем возрасте назначается по решению врача в тех случаях когда потенциальный риск побочных и негативных эффектов лекарства меньше риска ухудшения состояния при прогрессировании болезни.
Применение при беременности и во время кормления грудью
Абсолютных противопоказаний к приему рисперидона при беременности и во время лактации нет. Однако, из-за отсутствия специальных исследований в этом направлении, применение во время беременности допускается лишь в случаях описываемых такой формулировкой: когда польза от приема для беременной превышает потенциальные риски для плода.
В связи с тем, что рисперидон попадает в грудное молоко рекомендовано на период лечения кормящей грудным молоком мамы переводить ребенка на искусственное питание.
Противопоказания
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится. По мнению врачей клиник — один их хорошо переносимых нейролептиков. Примерно в 10% случаев возможны следующие побочные эффекты.
К редким, но неприятным побочным эффектам относят метаболические (обменные) нарушения: повышение веса и развитие сахарного диабета. Как правило, подобные эффекты развиваются у лиц, предрасположенных к этому.
Поэтому для избегания их рекомендовано перед началом терапии провести обследование с анализами крови для исключения повышения глюкозы и пролактина в крови.
Оценка врачей
Рисперидон – один из часто используемых нейролептиков, самый часто применяемый атипичный антипсихотик. По нашим данным входит в десятку самых выписываемых психиатрами лекарств.
Из достоинств: высокая эффективность, предсказуемая переносимость, удобные формы приема (таблетки, капли, депо), быстрое наступление эффектов. Недостатки: побочные эффекты.
Рисполепт® (1 мг/мл)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь 1 мг/мл, 30 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – рисперидон 1.0 мг
вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, натрия гидроксид, вода очищенная.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1- гликопротеином. Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выводится из организма с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.
Фармакодинамика
Рисполепт®– антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисполепт® – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисполепт® связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисполепт® не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисполепт® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Показания к применению
— для лечения шизофрении у взрослых
— для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у взрослых
— для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией при болезни Альцгеймера, которая не поддаётся лечению нейфармакологическими методами, а также в случае риска причинения вреда себе или окружающим
— для краткосрочного симптоматического лечения (до 6 недель) стойкой агрессивности при расстройствах поведения у детей старше 5 лет и подростков с умственной деятельностью ниже среднего уровня или умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями Диагностического и статистического руководства по психическим заболеваниям (DSM-IV), у которых тяжесть агрессивности или других расстройств социального поведения требует медикаментозного лечения.
Медикаментозное лечение необходимо проводить в комплексе с психосоциальной и педагогической помощью. Рисполепт® должен назначаться детским неврологом, детским или подростковым психиатром или врачом, имеющим опыт лечения расстройств поведения у детей и подростков.
Способ применения и дозы
Рисполепт® можно принимать один раз в день или два раза в день.
Пациентам следует начать с дозы рисперидона 2 мг/день. На второй день дозировка может быть увеличена до 4 мг. В дальнейшем дозировку можно оставить без изменений или, в случае необходимости, корректировать индивидуально. У большинства пациентов положительный результат отмечается при дозировках в диапазоне от 4 до 6 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более медленное увеличение дозы препарата, а также более низкая начальная и поддерживающая доза.
Дозы выше 10 мг/день не показали лучшую эффективность по сравнению с более низкими дозами и могут вызвать рост числа случаев экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется назначать препарат в дозах выше 16 мг/день, поскольку безопасность таких доз не оценивалась.
Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.
Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах
Рисполепт® следует принимать один раз в день, начиная с 2 мг рисперидона. Корректировка дозы, если она показана, должна производиться с интервалом не менее 24 часов и с увеличением дозировки на 1 мг в день. Рисполепт® можно принимать в гибких дозировках в диапазоне от 1 до 6 мг в день, чтобы оптимизировать уровень эффективности и переносимости для каждого пациента. У пациентов с маниакальными эпизодами ежедневные дозы рисперидона выше 6 мг не оценивались.
Как и другие варианты симптоматического лечения, длительное использование препарата Рисполепт® требует оценки и подтверждения необходимости в продолжении лечения на постоянной основе.
Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.
Рекомендована начальная доза 0,5 мг два раза в день. Эта доза может подвергаться индивидуальной корректировке с ежедневным увеличением на 0,5 мг два раза в день до 1-2 мг два раза в день. Так как клинический опыт у пожилых пациентов ограничен, следует проявлять осторожность.
Постоянная агрессивность у пациентов с деменцией средней и тяжёлой степени при болезни Альцгеймера.
Рекомендована начальная доза 0,25 мг два раза в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,25 мг два раза в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг два раза в день. Однако некоторым пациентам может потребоваться дозировка до 1 мг два раза в день.
У пациентов с постоянной агрессивностью при деменции, связанной с болезнью Альцгеймера, Рисполепт® не следует использовать более 6 недель. В ходе лечения следует часто и регулярно проводить оценку состояния пациентов, а также пересматривать необходимость в продолжении лечения.
Не рекомендуется принимать препарат детям до 18 лет.
Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет.
Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендована начальная доза 0,5 мг один раз в день. В случае необходимости возможна индивидуальная корректировка данной дозировки с увеличением на 0,5 мг один раз в день, не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг один раз в день. Однако у некоторых пациентов может отмечаться положительный эффект в дозе 0,5 мг один раз в день, в то время как другим может потребоваться доза 1,5 мг один раз в день. Для пациентов с массой тела 65 лет) с деменцией показали, что цереброваскулярные реакции (серьезные и несерьезные, комбинированные) наблюдались у 3.3% (33/1009) пациентов в группе, применявшей рисперидон и у 1.2% (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов (95% точный доверительный интервал) составлял 2.96 (1.34, 7.50). Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен при применении других антипсихотических средств или у других групп пациентов. Препарат Рисполепт® следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.
Риск цереброваскулярных побочных реакций был значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, рисперидон не должен применяться у пациентов с другими типами деменции, отличающимися от болезни Альцгеймера.
Необходимо оценить преимущества и риски использования препарата Рисполепт® у пожилых пациентов с деменцией, принимая во внимание прогностические факторы риска инсульта у отдельного пациента. Пациенты/сиделки должны знать о необходимости незамедлительного обращения к врачу при появлении признаков и симптомов цереброваскулярных побочных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, или проблем с речью или со зрением. Необходимо незамедлительно рассмотреть все варианты лечения, в том числе, прекращение терапии рисперидоном.
Для лечения устойчивой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера, препарат Рисполепт® следует использовать в течение непродолжительного периода в дополнение к нефармакологическим методам, в случае если последние оказывали ограниченный эффект или были не эффективны, и в случае наличия потенциального риска причинения вреда себе или окружающим.
Необходимо регулярно проводить оценку пациентов, а также, оценивать необходимость продолжения лечения.
Благодаря альфа-адреноблокирующему действию, рисперидон может вызывать (ортостатическую) гипотензию. Риск гипотензии особенно высок в начале терапии. Клинически существенная гипотензия наблюдалась в пострегистрационном периоде при одновременном использовании рисперидона с антигипертензивными препаратами. При лечении пациентов с подтвержденной патологией сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярная болезнь) препарат Рисполепт® следует применять с осторожностью. В таких случаях дозу препарата необходимо повышать постепенно в соответствии с рекомендациями производителя (см. раздел «Дозы и способ применения»). При развитии гипотензии нужно решить вопрос о целесообразности снижения дозы препарата.
Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз
На фоне терапии некоторыми антипсихотическими препаратами, включая Рисполепт®, были зарегистрированы отдельные случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В течение периода пострегистрационного контрольного наблюдения случаи агранулоцитоза наблюдались очень редко (
Рисперидон (2 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, поливинилпирролидон (повидон), натрия крахмала гликолят, кальция стеарат
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.
Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).
Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.
У пожилых лиц и у пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.
Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Показания к применению
— шизофрения, включая первый психотический эпизод, острое и
хроническое течение, профилактика рецидивов
— стабилизация поведения при лечении маний при биполярных
расстройствах в составе комплексной терапии
— поведенческие расстройства у пациентов с умеренно выраженной и
тяжелой деменцией при проявлении симптомов агрессивности
(возбуждение, бред) или психотических симптомах
— расстройства поведения у пациентов со сниженным интеллектуальным
уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача!
Препарат принимают внутрь, 1-2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на всасывание Рисперидона, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Рекомендуется постепенная отмена препарата, так как после резкого прекращения приема больших доз возможен синдром «отмены» (тошнота, рвота, потливость, бессонница).
Шизофрения
Взрослые (старше 18 лет)
Оптимальной суточной дозой является 4-6 мг. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальные и поддерживающие дозы.
Пациенты пожилого возраста
Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Нарушения функции почек и печени
Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов.
Сведения по применению Рисперидона при шизофрении у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Лечение маний при биполярных расстройствах
Пациенты пожилого возраста
Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Нарушения функции почек и печени
Рекомендуемая начальная доза 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально.
Назначение препарата детям и подросткам до 18 лет не рекомендуется, так как отсутствует опыт его применения в педиатрической практике.
Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией
Рисперидон не рекомендуется применять более 6 недель при лечении поведенческих расстройств, стойкой агрессии у пациентов с деменцией.
Во время терапии следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения Рисперидона.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций
Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличить с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 1 мг один раз в день для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5 мг 1 раз в сутки, тогда как другим необходим прием 1.5 мг один раз в сутки.
Пациентам с массой тела менее 50 кг начальная доза составляет 0.25 мг 1 раз в сутки. Дозировку можно увеличить с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 0.5 мг 1 раз в сутки для большинства пациентов.
Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.25 мг один раз в сутки, тогда как другим необходим прием 0.75 мг один раз в сутки.
Необходимость и длительность применения Рисперидона следует регулярно оценивать. Не рекомендуется применять более 6 недель.
Нарушения функции почек и печени
Рисперидон следует применять с осторожностью у этой группы пациентов.
Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами
Перед применением Рисперидона рекомендуется постепенная отмена ранее принимаемых антипсихотических препаратов. При переводе больных шизофренией с антипсихотических препаратов в лекарственной форме депо, Рисперидон можно применять вместо следующей запланированной инъекции депо-нейролептиков, препаратов пролонгированного действия. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения применения антипаркинсонических препаратов.
Побочные действия
Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.
— повышение уровня пролактина в крови, увеличение массы тела
— акатизия, головокружение, тремор, ригидность, дистония, сонливость,
седация, летаргия, дискинезия, судорожные припадки
— затруднение дыхания, заложенность носа, носовое кровотечение, кашель,
— сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, дискомфорт в желудке,
диспепсия, диарея, запор
— артралгия, мышечная слабость, миалгия, отечность и скованность
суставов, боль в спине, в шее, в груди, дискомфорт в груди, нарушение
— кожная сыпь, эритема
— повышение аппетита, снижение аппетита
— грипп, бронхит, пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции
— лихорадка, периферические отеки, астения
— беспокойство, нарушение сна, утомляемость, ажитация, тревога
— признаки патологической электрической активности сердца (ЭКГ),
удлинение интервала QT
— повышение температуры тела
— гипергликемия, декомпенсация существовавшего ранее сахарного
диабета, повышение активности «печеночных» ферментов, лейкопения,
снижение уровня эритроцитов, гемоглобина, эозинофилия, уменьшение
гематокрита, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови,
гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной
секреции антидиуретического гормона)
— атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, синусовая
брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда
— отсутствие реакции на стимулы, спутанность сознания, низкий уровень
сознания, потеря сознания, обморок, инсульт, транзиторная ишемическая
атака, дизартрия, повышенная сонливость, постуральное головокружение,
нарушение равновесия, поздняя дискинезия, расстройства речи,
гипестезия, нарушение внимания, нервозность, мания, отсутствие энергии
и интереса, вялость, нарушение движений
— конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения из глаз, фотофобия, отек век,
сухость глаз, повышенное слезотечение, ксерофтальмия, нарушение
— боль в ушах, тиннит
— заболевания дыхательных путей, застой в легких, хрипы, кашель с
мокротой, заложенность дыхательных путей, хриплое/свистящее
дыхание, затрудненное глотание, заложенность пазух, аспирационная
пневмония, учащенное неглубокое дыхание, проблемы с дыханием во
сне, хронический средний отит, гипервентиляция
— дисфагия, гастрит, панкреатит, отек губ, хейлит, кишечная
непроходимость, недержание стула, фекалома
— ангионевротический отек, повреждение кожи, сухость кожи, выраженный
кожный зуд, угри, выпадение волос, себорейный дерматит, нарушение
окраски кожи, гиперкератоз, гиперемия, пониженная чувствительность
кожи к боли и прикосновению, эритематозная сыпь, папуллезные
высыпания, макулопапулезная сыпь, генерализованная сыпь,
— дизурия, полиурия, поллакиурия, недержание мочи, расстройство
— ринит, синусит, вирусные инфекции, инфекции глаз, тонзиллит,
целлюлит, инфекции уха, цистит, онихомикоз
— гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы, артериальная
— патологические эмоции, медлительность
— аменорея, дисменорея, половые расстройства, эректильная дисфункция,
нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, снижение либидо,
выделения из влагалища
— злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома,
цереброваскулярные нарушения, ишемия мозга
— неадекватная секреция антидиуретического гормона
— снижение остроты зрения, закатывание глаз, глаукома
— генерализованный отек, гипотермия, синдром отмены, похолодание рук,
С неизвестной частотой
Противопоказания
— гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата
— детский возраст до 18 лет
— пациенты с наследственной непереносимостью галактозы,
недостаточностью лактазы Лаппа и нарушением всасывания
Лекарственные взаимодействия
Учитывая эффект Рисперидона на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться в случае применения других индукторов печеночных ферментов. Если в период лечения Рисперидоном применяется терапия карбамазепином или другими индукторами, то дозировку Рисперидона следует пересмотреть и при необходимости увеличить. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов дозировку Рисперидона следует также пересмотреть и при необходимости уменьшить.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако это не влияет на концентрацию антипсихотической фракции.
Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Циметидин и ранитидин увеличивают биодоступность рисперидона.
Эритромицин, ингибитор микросомальных ферментов печени, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Ингибиторы холинэстеразы (галантамин и донепезил) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
При применении Рисперидона с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками, клинически выраженного вытеснения Рисперидона или этих препаратов из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.
Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина.
При одновременном приеме антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Верапамил, ингибитор CYP 3A4 и P-гликопротеина, повышает концентрацию в плазме рисперидона.
Подобно другим нейролептикам, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон вместе с препаратами, удлиняющими интервал QT, например, противоаритмическими средствами класса Iа (хинин, дизопирамид, прокаинид), III класса (амиодарон, соталол), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими нейролептиками, некоторыми противомалярийными средствами (хинин, мефлохин), с препаратами, вызывающими нарушение обмена электролитов (гипокалиемию, гипомагниемию), брадикардию, либо препаратами, ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона.
Особые указания
Вследствие альфа-адреноблокирующего действия рисперидона, возможно возникновение ортостатической гипотензии, особенно в период первоначального титрования дозы. При возникновении гипотензии следует снизить дозу препарата. Если клинически значимая ортостатическая гипотензия сохраняется, необходимо оценить соотношение польза/риск дальнейшего лечения рисперидоном.
Рисперидон должен использоваться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, нарушения проводимости миокарда, инфаркт миокарда), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных заболеваниях).
При необходимости седативного эффекта можно назначить дополнительно такие препараты, как бензодиазепины, вместо увеличения дозы Рисперидона.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы
Лекарственные средства, являющиеся антагонистами допамина, могут вызывать дискинезию, характеризующуюся ритмичными непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Появление начальных признаков экстрапирамидных расстройств является фактором риска для развития поздней дискинезии. При появлении экстрапирамидных симптомов и признаков поздней дискинезии, необходимо рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Нейролептический злокачественный синдром
При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушениями сознания, повышением уровня креатинфосфокиназы, необходимо отменить все антипсихотические препараты, в том числе рисперидон.
Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви
При назначении антипсихотических препаратов пациентам, страдающим болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (ДТЛ), необходимо тщательно взвешивать потенциальные пользу и риск терапии, поскольку характерен высокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенной чувствительности к антипсихотическим препаратам. Повышенная восприимчивость к антипсихотическим препаратам может проявляться нарушениями сознания, оглушением, неустойчивостью с частыми падениями, а также экстрапирамидной симптоматикой.
Следует с осторожностью применять Рисперидон у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог.
Пожилые пациенты с деменцией
Применение рисперидона у пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет с деменцией не было исследовано, поэтому препарат не показан для использования в этой группе пациентов.
Рисперидон должен использоваться только на короткий срок для лечения стойкой агрессии у пациентов с умеренно выраженной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическим методам терапии, которые были либо ограничены, либо не эффективны, или при наличии потенциального риска причинения вреда себе или другим лицам.Необходимость и длительность применения Рисперидона следует регулярно оценивать.
Одновременный приём с фуросемидом
При пероральном приёме рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, отмечалось более высокое количество случаев летальности при комбинированном лечении с фуросемидом. Не выявлено патофизиологического механизма для пояснения этого результата и закономерностей в причине смерти. Необходимо проявить осторожность, а риск и польза от этой комбинации должны быть первоначально рассмотрены перед решением о назначении. Среди пациентов, которые принимали другие диуретики, как компонент комплексной терапии с рисперидоном, не было повышения показателя летальности. Независимо от лечения, дегидратация была фактором общего риска летального исхода, и, по этой причине, должна тщательно предупреждаться у пожилых пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные побочные эффекты (ЦПЭ)
Не рекомендуется использовать рисперидон для лечения поведенческих симптомов при деменции из-за увеличения риска цереброваскулярных осложнений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Гипергликемия и сахарный диабет
Во время лечения рисперидоном в очень редких случаях отмечалась гипергликемия или декомпенсация ранее существовавшего диабета. В некоторых случаях сообщалось о предшествующем увеличении массы тела, являющимся предрасполагающим фактором. Очень редко регистрировались случаи кетоацидоза и диабетической комы.
Пациенты, получающие антипсихотические препараты, в том числе Рисперидон, должны быть обследованы на наличие симптомов гипергликемии (например, полидипсия, полиурия, повышение аппетита, слабость), а также у больных с сахарным диабетом необходимо регулярно проверять гликемический профиль.
На фоне терапии антипсихотическими препаратами были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, зачастую определяются приобретенные факторы риска ВТЭ, перед началом и во время терапии рисперидоном нужно идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять соответствующие профилактические меры.
Так же, как и при применении других нейролептиков, необходимо проявлять осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом удлинения интервала QT или нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), а также при одновременном использовании с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал QT, поскольку это может увеличить риск развития аритмии.
Пациенты пожилого возраста, с нарушением функций почек и печени
Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также с нарушением функций почек и печени.
Увеличение массы тела
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. При использовании Рисперидона пациенты должны быть предупреждены об этом, также необходим регулярный контроль массы тела.
Существуют данные, что пролактин стимулирует рост клеток в опухолях молочной железы. Хотя в клинических и эпидемиологических исследованиях связь с развитием опухоли молочной железы и приемом антипсихотических препаратов не установлена, рекомендуется с осторожностью применять Рисперидон у пациентов с соответствующим анамнезом, ранее существовавшей гиперпролактинемией и пролактин зависимыми опухолями.
Противорвотный эффект препарата может маскировать клинические проявления передозировки некоторыми лекарственными средствами, а также такие патологические состояния, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и опухоль головного мозга.
Известно, что лекарственные препараты с альфа-адреноблокирующим действием могут вызывать приапизм. Это нежелательное явление было зарегистрировано на фоне терапии рисперидоном.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, у которых можно ожидать повышение температуры тела (например, интенсивные физические упражнения, действие высокой температуры окружающей среды, сопутствующая терапия препаратами с антихолинергической активностью), а также пациентам с риском дегидратации.
Симптомы отмены препарата (тошнота, рвота, потливость, бессонница) наблюдаются очень редко после внезапной отмены высоких доз антипсихотических средств. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.
Беременность и период лактации
Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. Если женщина принимала антипсихотические препараты, включая рисперидон в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение аппетита.
Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с грудным молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортным средством или занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке следует учитывать возможность одновременного приема пациентом нескольких препаратов.
желудка (через зонд, если пациент без сознания), назначение активированного угля и слабительных средств. Должен проводиться постоянный контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, включая ЭКГ-мониторирование для выявления возможных аритмий. Поскольку специфического антидота к Рисперидону нет, необходимо проводить поддерживающую терапию. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе необходимо назначение внутривенной инфузии жидкостей и/или симпатомиметических средств. При возникновении экстрапирамидных симптомов назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Химфарм», Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)